[发明专利]一种盐酸坦洛新缓释微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种盐酸坦洛新缓释微丸及其制备方法。

背景技术

前列腺增生(BPH)是中老年男性常见疾病之一，随全球人口老年化发病日渐增多。前列腺增生的发病率随年龄递增，但有增生病变时不一定有临床症状。城镇发病率高于乡村，而且种族差异也影响增生程度。

尿频、夜尿增多尿频为早期症状，先为夜尿次数增加，但每次尿量不多。膀胱逼尿肌失代偿后，发生慢性尿潴留，膀胱的有效容量因而减少，排尿间隔时间更为缩短。若伴有膀胱结石或感染，则尿频愈加明显，且伴有尿痛。

排尿困难：随着腺体增大，机械性梗阻加重，排尿困难加重，下尿路梗阻的程度与腺体大小不成正比。由于尿道阻力增加，患者排尿起始延缓，排尿时间延长，射程不远，尿线细而无力。小便分叉，有排尿不尽感觉。如梗阻进一步加重，患者必须增加腹压以帮助排尿。呼吸使腹压增减，出现尿流中断及淋漓。

目前，市场上治疗因前列腺增生所致的排尿障碍等症状的盐酸坦洛新药物中，存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。

发明内容

本发明的目的是提供一种适用于因前列腺增生所致的排尿障碍等症状，药物释放稳定效果良好，对胃肠道刺激性小，生物利用度良好，包装、运输、贮藏方便的一种盐酸坦洛新缓释微丸及其制备方法。

本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种盐酸坦洛新缓释微丸，包括含药微丸、包衣层，其特征在于：所述包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：0.2mg盐酸坦洛新、70mg空白丸芯、150-250mg填充剂、25-125mg润滑剂、5-50mg粘合剂，所述的包衣层包括：35-175mg尤特奇NE30D、5-52mg滑石粉。

所述含药微丸中原料的最佳质量配比为：0.2mg盐酸坦洛新、70mg空白丸芯、230mg填充剂、55mg润滑剂、10mg粘合剂。

所述包衣层中原料的最佳质量配比为：95mg尤特奇NE30D、21mg滑石粉。

所述的填充剂为微晶纤维素。

所述的润滑剂为滑石粉。

所述的粘合剂为羟丙甲纤维素。

所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钠或聚乙二醇痕量。

所述的一种盐酸坦洛新缓释微丸的制备方法，包含如下工序：

步骤1：备料：按上述质量配比，将盐酸坦洛新使用粉碎机粉碎，过100目筛；

步骤2：混合：按照上述质量配比称取盐酸坦洛新、微晶纤维素放入三维混合机中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用；

步骤3：粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水配制成浓度为2％的粘合剂，备用；

步骤4：制丸：将混合后的药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把空白丸芯放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当药物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后使用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；

步骤5：包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE30D、滑石粉、十二烷基硫酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE30D搅匀后，边搅拌便加入滑石粉，搅拌10分钟后备用；

步骤6：包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温度在40度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器；

步骤7：灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将含药微丸装入0#胶囊中；

步骤8：铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。

本发明的有益效果：本发明所述以盐酸坦洛新为有效成分的缓释微丸，主要适用于因前列腺增生所致的排尿障碍等症状。采用的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂，缓释-是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加增强了本药的技术优势。其制备方法简单易行，适用于工业生产。