[发明专利]作为RAF激酶抑制剂的稠合三环化合物在审
| 申请号： | 201510883345.0 | 申请日： | 2011-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN105348299A | 公开（公告）日： | 2016-02-24 |
| 发明（设计）人： | 周昌友;王韶辉;张国良 | 申请（专利权）人： | 百济神州有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;C07D473/30;C07D471/04;C07D405/14;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/52;A61K31/506;A61K31/4439;A61K31/5365;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人： | 张永新 |
| 地址： | 开曼群*** | 国省代码： | 开曼群岛;KY |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 raf 激酶 抑制剂 稠合三 环化 | ||
1.至少一种化合物，其选自式I化合物：
及其立体异构体，和药学上可接受的盐，
其中
Q选自C和N；
W选自C和N；
X选自CH2和O；
Y选自NR12,O,和S；
Z选自O,S,NR13,CO,SO,SO2,和CR13R14；
R1,R2,R3,R4,R5和R6，它们可以相同或不同，其各自选自氢、卤素、卤代烷基、烷基、烯基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、炔基、氰基，-NR13R14,-OR13,-COR13,-CO2R13,-CONR13R14,-C(＝NR13)NR14R15,-NR13COR14,-NR13CONR14R15,-NR13CO2R14,-SO2R13,-NR13SO2NR14R15、-NR13SO2R14和-NR13SO2芳基,其中，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂芳基、芳基和杂环基任选被至少一个取代基R16取代，或(R1和R2)与它们所连接的环、和/或(R3和R4)与它们所连接的环、和/或(R5和R6)与它们所连接的环一起形成选自杂环基环和杂芳基环的稠环，所述杂环基环和杂芳基环任选被至少一个取代基R16取代；条件是当Q是N时，R1不存在，并当W是N时，R5不存在；
R7选自氢、卤素、烷基、烷氧基、烷硫基；
R12选自氢和烷基；
R13,R14和R15,它们可以相同或不同，各自选自氢、卤代烷基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；或(R13和R14)与它们所连接的原子,和/或(R14和R15)与它们所连接的原子一起形成选自杂环基环和杂芳基环的环，所述杂环基环和杂芳基环任选被至少一个取代基R16取代；
R16选自卤素、卤代烷基、烷基、烯基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、炔基、氧代、氰基，-OR',-NR'R”,-COR',-CO2R',-CONR'R”,-C(＝NR')NR”R”',-NR'COR”,-NR'CONR'R”,-NR'CO2R”,-SO2R',-SO2芳基、-NR'SO2NR”R”'、NR'SO2R”和-NR'SO2芳基,其中R',R”,和R”'独立地选自氢、卤代烷基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，或(R'和R”)与它们所连接的原子,和/或(R”和R”')与它们所连接的原子一起形成选自杂环基环和杂芳基环的环。
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