[发明专利]乙酰半胱氨酸的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及药物新用途，尤其是乙酰半胱氨酸的新用途。

背景技术

中国每年有约320万癌症病人，已经对我国国民健康构成巨大威胁。放、化疗以及进行骨髓移植治疗已成为患者抗癌的常规手段，能够收到显著的治疗效果。但这些手段在抑制癌变细胞的同时也对人体自身免疫系统造成不同程度的损害，伴随各类感染的发生。而作为非角质化的部位，口腔粘膜发生溃疡是接受放疗患者最容易出现的并发症，尤其是接受头部放疗的患者，其口腔溃疡发病率接近100％。口腔溃疡的症状主要表现为：粘膜红斑、水肿、溃疡，同时疼痛难忍，妨碍患者进食等。口腔溃疡的发生不仅影响了癌症患者的生活质量，更为重要的是会干扰其治疗的预期进程，甚至部分患者由于严重口腔溃疡而中断治疗。目前，临床医师对于此类患者口腔溃疡的护理与治疗缺乏有效的药物与手段。临床上，对于上述问题常见的处理手段比较保守，局限在加强口腔护理，食盐水冲洗，定期刷牙，避免辛辣，热，酸性或粗糙食物，避免饮酒与吸烟以及用冰块进行物理方法缓解等方面。因此，针对此类病人的诉求，有针对性的开发口腔溃疡治疗新药，对于改善癌症病人的生存状态，丰富国内癌症辅助治疗的手段具有重要的现实意义。

乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine)是细胞内还原型谷胱甘肽(GSH)的前体物质，它可以直接清除体内自由基，增强机体抗氧化应激能力，并可减少炎性细胞因子、趋化因子和黏附分子产生。此外，乙酰半胱氨酸还可以调节机体免疫状态和细胞凋亡程序。由于乙酰半胱氨酸具有显著的抗氧化活性以及调节机体免疫功能的药理作用，同时，氧化应激反应与炎症反应之间存在着多种错综复杂而又密切的联系，现阶段，乙酰半胱氨酸作为一种口服祛痰药，适用于支慢性支气管炎等咳嗽有粘痰而不易咳出的患者，尤其适合儿童使用的。而对于乙酰半胱氨酸药用价值的深入挖掘与开发有着巨大的现实意义。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供乙酰半胱氨酸的新用途。

为解决上述技术问题，本发明的技术方案是：

乙酰半胱氨酸在制备用于治疗口腔溃疡的药物中的用途。

优选的，上述乙酰半胱氨酸的用途，所述用于治疗口腔溃疡的药物为乙酰半胱氨酸凝胶剂，活性成分由乙酰半胱氨酸和泊洛沙姆组成，所述乙酰半胱氨酸和泊洛沙姆的重量比为1-30∶5-30。

优选的，上述乙酰半胱氨酸的用途，所述泊洛沙姆的使用浓度为10％-25％(w/v)。

优选的，上述乙酰半胱氨酸的用途，还包括稳定剂、矫味剂和防腐剂，按其重量份数计乙酰半胱氨酸1-30份、泊洛沙姆5-30份、稳定剂0.05-1.5份、矫味剂0.01-5.0份、防腐剂0.05-1.0份，其中，

所述稳定剂为亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、硫脲、甲硫氨酸、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸钠中的一种或多种；

所述矫味剂包括甜味剂和/或香精，所述甜味剂为蔗糖、糖精钠、甜菊素、葡萄糖、麦芽糖、阿斯巴甜、三氯蔗糖、木糖醇、赤藓糖醇中的一种或多种；所述香精为草莓香精、桂花香精、桔子香精、红果香精、芒果香精、薄荷香精、柠檬香精中的一种或多种；

所述防腐剂为对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、山梨酸钾、山梨酸钙、苯扎溴铵中的一种或多种。

优选的，上述乙酰半胱氨酸的用途，其中，

所述稳定剂为焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸钠中的一种或多种；

所述矫味剂包括甜味剂和/或香精，所述甜味剂为蔗糖、葡萄糖、阿斯巴甜、三氯蔗糖、木糖醇中的一种或多种；所述香精为草莓香精、桔子香精、柠檬香精中的一种或多种；

所述防腐剂为对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、苯甲酸钠、山梨酸钾中的一种或多种。

优选的，上述乙酰半胱氨酸的用途，所述乙酰半胱氨酸凝胶剂是由下述方法制备得到的：

(1)将纯化水冷却，冷却过程中通N₂，向冷却后的纯化水中加入组方量的乙酰半胱氨酸、稳定剂和矫味剂并搅拌混合；

(2)在搅拌过程中，用碱性溶液调节pH值至5.0-7.0，待乙酰半胱氨酸溶解后，加入组方量的防腐剂和泊洛沙姆，搅拌至泊洛沙姆溶解，静置12-24h，即得乙酰半胱氨酸凝胶剂。

优选的，上述乙酰半胱氨酸的用途，所述步骤(1)中所述纯化水冷却至0-20℃，通N₂至溶氧量＜2ppm。