[发明专利]一种银杏内酯B速释微丸及其制备方法

权利要求书

1.一种银杏内酯B速释微丸，其特征在于由空白丸芯和含药层组成，其中，空白丸芯与含药层重量比为1:1.1～10.0；含药层由银杏内酯B、晶体稳定剂及固化稳定剂组成，晶体稳定剂包括空间立体稳定剂和电荷稳定剂，其中，银杏内酯B与空间立体稳定剂的重量比为1:0.2～2.0，银杏内酯B与电荷稳定剂的重量比为1:0.01～0.2；所述空间立体稳定剂为高分子水溶性载体；所述电荷稳定剂选自十二烷基硫酸钠、脱氧胆酸钠中的一种或几种；所述固化稳定剂选自甘露醇、十二烷基硫酸钠中的一种或两种混合；其中银杏内酯B与固化稳定剂的重量比为1:1.0～2.5；

所述的银杏内酯B速释微丸通过以下方法制得：首先利用反溶剂沉淀法及纳米研磨技术制备银杏内酯B纳米级混悬液，然后采用液相层积上药技术将纳米混悬液层积到空白丸芯上，制备得到银杏内酯B速释微丸制剂。

2.根据权利要求1银杏内酯B速释微丸，其特征在于所述空间立体稳定剂为聚乙烯吡咯烷酮共聚物-VA64、聚乙烯吡咯烷酮-K30、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus)、普朗尼克F-68、聚乙二醇类中的一种或几种。

3.根据权利要求1所述的银杏内酯B速释微丸，其特征在于银杏内酯B速释微丸的直径为0.1-2mm；所述的空白丸心包括蔗糖丸，微晶纤维素丸芯，乳糖丸芯。

4.根据权利要求1所述的银杏内酯B速释微丸，其特征在于将所制备的银杏内酯B速释微丸进一步制成药剂学上可接受的任何剂型。

5.根据权利要求4所述的银杏内酯B速释微丸，其特征在于将所制备的银杏内酯B速释微丸进一步制成药剂学上可接受的片剂或胶囊剂。

6.一种权利要求1所述的银杏内酯B速释微丸的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：

1)将银杏内酯B溶于乙醇中，搅拌溶解，制得银杏内酯B良溶剂溶液；

2)将晶体稳定剂溶于纯水中制备得到稳定剂溶液，磁力搅拌作用下将银杏内酯B良溶剂溶液加入到稳定剂溶液中，搅拌均匀，制得粗混悬液；

3)将粗混悬液研磨至银杏内酯B纳米混悬液中银杏内酯B的粒径≤500nm，且以圆球形状态均匀分散；

4)将固化稳定剂溶于可溶解量的纯化水中制备固化稳定剂溶液，与银杏内酯B纳米混悬液混合均匀，采用流化床液相层积法将银杏内酯B纳米混悬液均匀，连续喷至空白丸芯表面，制得银杏内酯B速释微丸。

7.根据权利要求6所述的银杏内酯B速释微丸的制备方法，其特征在于步骤1)所述的乙醇为质量浓度95％乙醇或无水乙醇中的一种或两种混合；乙醇用量与银杏内酯B的体积重量比为1～10ml/g。

8.根据权利要求6所述的银杏内酯B速释微丸的制备方法，其特征在于步骤2)所述纯水的用量为银杏内酯B良溶剂溶液重量的2～20倍。

9.根据权利要求6所述的银杏内酯B速释微丸的制备方法，其特征在于步骤4)中流化床工艺参数为进风温度34～38℃；出风温度28～34℃；风量85～90m³/h；供液流量1.6～2.8ml/min；雾化压力0.05～0.3mpa。