[发明专利]一种补骨脂提取物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及中药领域，具体而言，本发明涉及中草药补骨脂鲜品或干品的提取物及其制备方法以及这种提取物作为药物的用途。

背景技术

补骨脂(PsoraleacorilifoliaLinn.)为豆科补骨脂属植物成熟果实，性温，味辛、苦，有补肾助阳，纳气止泻之功效。现代药理学研究证明，补骨脂具有多种药理活性，如抗癌活性，雌激素样作用，提高免疫系统的功能，促进骨骼的再生与重建，抑菌等。其中补骨脂提取物用于骨质疏松症的防治具有悠久的历史，在传统的中医方剂中均有体现，近年来用补骨脂提取物或是含补骨脂的方剂治疗骨质疏松已经成为骨科基础研究的领域热点之一。

补骨脂酚最早由Mehta等于1966年从补骨脂种子中分离得到，至今仍主要从补骨脂种子等其他豆科植物和蝶形花科植物中提取分离。众多文献研究表明，补骨脂酚在补骨脂中的含量较高。有关补骨脂酚的合成研究也有相关报道，使得补骨脂酚的来源比较丰富。补骨脂酚属单萜烯化合物，易氧化，具有随水蒸气溢出的性质。常温下为浅黄色油状液体。其具有如下结构式：

中国申请专利200510051551.1《包含补骨脂酚的用于治疗妇女乳癌的医药组合物》与专利200510051550.7《包含补骨脂酚的用于治疗妇女骨质疏松症的医药组合物》中研究表明补骨脂酚具有治疗骨质疏松与预防妇女乳癌的作用。补骨脂酚通过激活受体ERβ，从而抑制肿瘤细胞的增殖，同时补骨脂酚能促进骨骼细胞的再生达到治疗骨质疏松与预防乳癌的多重功效，因此目前在该领域，制备不含补骨脂素与异补骨脂素，同时高含量的补骨脂酚制备方法是目前开发其制备工艺的热点。但是在制备方法中，如专利200680024989.3《补骨脂酚的组合物及其制备方法》中制备补骨脂酚的方法采用了大量的有机溶剂，如石油醚等有机溶剂提取，在安全上与环境污染上带来较大影响，同时其所得补骨脂酚的收率较低(原料中补骨脂酚：产品中补骨脂酚＝23-37％)，即原料中的补骨脂酚在制备过程中有较多的损失，并不是理想的生产工艺。专利200810182713.9《补骨脂提取物、含有它的药物组合物及制备方法和用途》中制备成产品最高补骨脂酚含量在71％，其提取物产率为6.99％(补骨脂酚：药材)，但是工艺中不断调酸调碱，工艺较复杂，因补骨脂酚长时间在强碱性体系的不稳定性会造成原料中补骨脂酚的损失，因此仍然有进一步的提高产品中补骨脂酚含量与收率的空间，以使制备工艺更加适合工业生产。

本发明的目的是寻找种从中药材补骨脂中分离提取不含补骨脂素与异补骨脂素，同时补骨脂酚重量含量在80％以上，产品收率在10％(补骨脂酚：药材)以上的补骨脂提取物制备方法。并以此高补骨脂酚含量的提取物，或含它的配方组合测定其对骨质疏松治疗效果。

发明内容

因此，本发明的目的是提供了一种补骨脂鲜品或干品的提取物；

本发明的另一发明目的是提供了一种制备补骨脂提取物的方法；

本发明的另一发明目的是提供了含有本发明提取物的药物组合物；

本发明的另一发明目的是提供了补骨脂提取物用于制备增加骨质疏松症的骨密度，用于预防和治疗骨质疏松的药物或保健品方面的用途；

本发明是通过下述方法实现的：

为了找到一种从中药材补骨脂中富集高含量补骨脂酚同时不含补骨脂素与异补骨脂素的简便、经济，且提取物中补骨脂酚经HPLC重量含量大于80％，收率在10％以上的方法。本发明采用碱水解，和大孔树脂富集相结合得到相关规格补骨脂提取物。并以此高补骨脂酚含量的提取物，或含它的配方组合测定其对骨质疏松的治疗效果。

其技术方案如下：

(1)补骨脂全草的鲜品或干品经体积分数80-85％的醇浸泡过夜，回流提取2-3次，每次1-2小时；

(2)将步骤(1)滤液中的醇除去，加入质量分数0.2-2％的碱液，室温下水解30-80min；

(3)经步骤(2)处理的水解样品经大孔树脂柱洗脱，去离子水、体积分数30-60％的醇、体积分数95％的醇洗脱，浓缩干燥得到提取物。

所述大孔树脂为D101、AB-8、UniPS30、UniPS50树脂中一种。

所述醇选自甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇中的一种或几种；所述碱为氢氧化钠，碳酸钠或氢氧化钙中的一种或几种。

所述含量分析按高效液相色谱法测定。色谱条件以十八烷基键合硅胶为填充剂，以甲醇-水为流动相梯度洗脱，检测波长为246nm，理论塔板数按补骨脂酚计算应不低于3000。