[发明专利]CDK激酶抑制剂在审
申请号: | 201510890859.9 | 申请日: | 2015-12-04 |
公开(公告)号: | CN105732615A | 公开(公告)日: | 2016-07-06 |
发明(设计)人: | 吴永谦;王统建 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/506;A61K31/496;A61P35/00 |
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地址: | 250101 山东省济*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | cdk 激酶 抑制剂 | ||
1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及他们的立体异构体,
其中
A1、A2和A3分别独立的选自氮或碳;
R1选自C1-6烷基、C1-6烷氧基或任选被Q1取代的3~8元环烷基,Q1选自C1-6烷基、C1-6烷氧基;
R2选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基甲酰基或C1-6烷基羰基氨基;
R4选自卤素或氢;
R3选自任选被Q2取代的3~8元杂环基、6~14元稠杂环基、5~8元杂芳基、6~14元稠杂芳基、苯基、萘基、6~12元桥杂环基或6~12元螺杂环基;
Q2选自氨基、羟基、卤素、三氟甲基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰氨基、3~8元杂环基或6~9元桥杂环基;
n选自0~3的整数。
2.权利要求1的化合物、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及他们的立体异构体,其中
A1、A2和A3分别独立的选自氮或碳;
R1选自C1-4烷基或C1-4烷氧基;
R2选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、氨基甲酰基或C1-4烷基羰基氨基;
R4选自卤素;
R3选自任选被Q2取代的5~7元杂环基、6~11元稠杂环基、6~11元桥杂环基或6~11元螺杂环基;
Q2选自氨基、羟基、三氟甲基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氨基、5~6元杂环基或7~9元桥杂环基;
n选自0~3的整数。
3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及他们的立体异构体,其中
A1、A2和A3分别独立的选自氮或碳;
R1是异丙基;
R2选自甲基、甲氧基、氰基、氨基甲酰基或乙酰氨基;
R4是氟;
R3选自任选被Q2取代的5~6元杂环基,Q2选自氨基、羟基、三氟甲基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基磺酰氨基、5~6元杂环基或7~9元桥杂环基;
n选自0~2的整数。
4.如权利要求3所述的化合物、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及他们的立体异构体,其中
R3选自任选被Q2取代的5~6元含氮杂环基,Q2选自氨基、羟基、三氟甲基、氰基、C1-4烷基或C1-4烷氧基;
n为1。
5.如权利要求4所述的化合物、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物以及他们的立体异构体,其中
R3选自任选被Q2取代的吡咯烷基、哌啶基或哌嗪基,Q2选自三氟甲基、C1-4烷基或C1-4烷氧基;
n为1。
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