[发明专利]抗细菌剂用于治疗上皮相关病况的用途有效
申请号: | 201510895284.X | 申请日: | 2010-11-12 |
公开(公告)号: | CN105287472B | 公开(公告)日: | 2019-04-12 |
发明(设计)人: | 杰弗里·B·斯托克;马克斯韦尔·斯托克 | 申请(专利权)人: | 西格纳姆生物科学公司 |
主分类号: | A61K31/198 | 分类号: | A61K31/198;A61K31/381;A61K31/405;A61K31/5375;A61K31/341;A61P31/04;A61P17/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 章蕾 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 细菌 用于 治疗 上皮 相关 病况 用途 | ||
1.一种组合物在制备用于抑制动物表面上的细菌生长或动物表面上的细菌去殖化的药物中的用途,所述组合物包含抗细菌剂,所述抗细菌剂包含式Ie化合物:
其中,
R2是未经取代的具支链或不具支链的C10-C25脂肪族部分;
R9是-C(O)X,其中X独立地为-OR、氨基、烷基氨基或二烷基氨基,其中每一R均独立地为氢或未经取代的C1-6脂肪族基团;
L是具支链或不具支链的饱和或不饱和的二价C2-C6烃链,其中L的一个或一个以上亚甲基单元独立地由以下基团替代:-O-、-S-、-NH-、-C(O)-、-CH=CH-或经取代或未经取代的亚芳基、亚杂芳基或具有1个到2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8元到10元二环杂环部分,
且其中L由一个或一个以上选自以下的基团取代或未取代:C1-C6烷基、-OH、-NH2、-NHC(O)CH3、-C(O)NHCH2CH3或具有1个到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5元到6元杂芳基环;
M是-C(O)-或-C(S);
R10是氢、F、CF3、C1-C4烷基、-OH、-C(O)CH3或-ORE,其中每一RE均独立地为氢或未经取代的C1-6脂肪族基团;
Y是-O-、-S-或-Se-;
其中所述细菌是痤疮丙酸杆菌。
2.根据权利要求1所述的用途,其中所述化合物选自由以下所组成的群组:
3.根据权利要求1或2所述的用途,其中所述药物是局部投与。
4.根据权利要求1或2所述的用途,其中所述药物是通过吸入投与。
5.根据权利要求1或2所述的用途,其中所述药物是不经肠投与。
6.根据权利要求1或2所述的用途,其中所述细菌引起或加重选自皮肤病况或细菌相关的病况的上皮病况。
7.根据权利要求6所述的用途,其中所述皮肤病况是选自脓疱病、寻常痤疮、湿疹、特应性皮炎、传染性皮炎、银屑病、酒渣鼻、红斑、坏死性蜂窝织炎、皮肤炭疽、蜂窝织炎、丹毒、痘疮、坏死性筋膜炎、坏疽、败血病、脓皮病、心内膜炎、趾蹼感染、寻常须疮、疖和痈、葡萄球菌性烫伤样皮肤综合症、水疱性远端指炎、急性甲沟炎、毛囊炎、皮肤白喉、红癣和开放性伤口的细菌定殖。
8.根据权利要求6所述的用途,其中所述细菌相关的病况是选自泌尿生殖和直肠细菌相关病况。
9.根据权利要求6所述的用途,其中所述上皮病况是寻常痤疮。
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