[发明专利]一种硫肽环素的新用途

权利要求书

1.硫肽环素在制备治疗艰难梭菌感染性疾病及其并发症的药物中的应用。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述艰难梭菌感染性疾病及其并发症包含伪膜性 结肠炎、结肠炎、中毒性巨肠炎、腹泻、伪膜性肠炎以及艰难梭菌感染引起的肾盂肾炎、脑 膜炎、腹腔及阴道感染、菌血症和气性坏疽、抗生素相关性疾病以及并发症。

3.如权利要求1或2所述的应用，其特征在于所述艰难梭菌包括敏感型降低菌株以及对抗 生素耐药的艰难梭菌株。

4.如权利要求3所述的应用，其特征在于所述抗生素为氨苄西林、头孢菌素、林可霉素、 克林霉素、红霉素、四环素、万古霉素、甲硝唑中的一种或多种。

5.如权利要求1所述的应用，其特征在于硫肽环素通过灌肠、鼻胃管、直肠或者口服途径 给药。

6.一种治疗艰难梭菌感染性疾病及其并发症的药物制剂，其特征在于药物活性成分为硫肽 环素。

7.如权利要求6所述的药物制剂，其特征在于所述药剂为硫肽环素口服制剂，所述制剂选 自片剂、胶囊剂、薄膜包衣片、咀嚼片、糖衣丸、混悬剂、糖浆、乳剂、口服冻干粉、口服 液、胶浆剂、泡腾剂、颗粒剂或酊剂及其相关缓控释制剂。

8.如权利要求7所述的药物制剂，其特征在于包括硫肽环素和药学上可接受的药用辅料， 所述辅料包括粘合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、分散剂、助流剂、着色剂、乳化剂、稳定 剂、增溶剂、潜溶剂、pH调节剂、抗氧化剂、矫味剂、防腐剂、缓释材料、控释材料中的 一种或几种。

9.如权利要求8所述的药物制剂，其特征在所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、羟丙 甲纤维素、羟丙基纤维素、微晶纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羧甲基纤维素及其钠 盐、明胶、阿拉伯胶、瓜尔胶、黄耆胶、海藻酸钠中的一种或几种；崩解剂选自交联羧甲基 纤维素钠、交联聚维酮、淀粉、羧甲基淀粉钠、羧丙基淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤 维素中的一种或几种；填充剂选自乳糖、蔗糖、淀粉、改性淀粉、甘露醇、山梨醇、糊精衍 生物、纤维素衍生物、硫酸钙中的一种或几种；润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、 氢化植物油、巴西棕榈酸蜡、滑石粉、聚乙二醇、硬酯酰富马酸钠中的一种或几种；助流剂 选自微粉硅胶、滑石粉；分散剂选自微晶纤维素、乳糖、甘露醇、磷酸氢钙中的一种或几 种；乳化剂选自SLS、吐温、泊洛沙姆、聚维酮、卵磷脂、硬脂酸类、明胶、甲基纤维素、 羟丙纤维素、聚氧乙烯、蓖麻油、蜂蜡，鲸蜡醇、蛋黄磷脂或大豆磷脂中的一种或几种；稳 定剂选自泊洛沙姆、聚乙二醇、聚山梨酯中的一种或几种；增溶剂选自聚乙二醇、脂肪酸山 梨坦、聚山梨酯、聚维酮、泊洛沙姆、环糊精和卵磷脂中的一种或几种；潜溶剂选自乙醇、 丙二醇、DMSO、甘油或聚乙二醇中的一种或几种；pH调节剂选自盐酸、醋酸、磷酸、碳 酸、柠檬酸、磷酸、乳酸、酒石酸、苹果酸、琥珀酸、氢氧化钠、三乙醇胺、乙二胺中的一 种或几种或相应的酸及其盐所组成的缓冲液；抗氧化剂选自焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫 酸钠、硫代硫酸钠、二丁基苯酚、维生素C中的一种或几种；矫味剂选自糖精、单糖浆、 果汁糖浆、甘草酸二钠、蔗糖、三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊素、麦芽糖醇、山梨醇、木糖 醇、乳糖醇、甘露醇、天然香料或人工香料的一种或几种；防腐剂选自苯甲酸、苯甲酸钠、 对羟基苯甲酸酯类、山梨酸/山梨酸钾中的一种或几种；缓释材料选自PLGA、PLA、壳聚 糖、甲基丙烯酸共聚物、乳酸-赖氨酸聚合物、羟丙基甲基纤维素、明胶、聚丙烯酸、蜂蜡 中的一种或几种；控释材料选自高分子凝胶、壳聚糖及其共混物、环糊精及其衍生物、白蛋 白、聚乳酸及其共聚物、海藻酸钠、纤维素中的一种或几种。