[发明专利]Astataricusol A在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201510897070.6 申请日: 2015-12-04
公开(公告)号: CN105395560A 公开(公告)日: 2016-03-16
发明(设计)人: 田丽华 申请(专利权)人: 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
主分类号: A61K31/56 分类号: A61K31/56;A61P1/18
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 255086 山东省淄博*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: astataricusol 制备 预防 治疗 胰腺 纤维化 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物AstataricusolA的新用途,尤其涉及AstataricusolA在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用。

背景技术

胰腺纤维化目前发病率愈来愈高,急需研发高效低毒的抗胰腺纤维化药物。

本发明涉及的化合物AstataricusolA是一个2013年发表(Wen-BingZhou,etal.,AstataricusonesA–DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-TypeTriterpenesfromAstertataricusL.f..Molecules2013,18,14585-14596.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及治疗乙肝(Wen-BingZhou,etal.,AstataricusonesA–DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-TypeTriterpenesfromAstertataricusL.f..Molecules2013,18,14585-14596.),对于本发明涉及的AstataricusolA在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于预防或治疗胰腺纤维化活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于预防或治疗胰腺纤维化显然具有显著的进步。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于通过设计动物实验方法,研究AstataricusolA的抗胰腺纤维化作用。

所述化合物AstataricusolA结构如式(Ⅰ)所示:

所述AstataricusolA在预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用,AstataricusolA能提高大鼠肺部羟脯氨酸含量。

一种预防或治疗胰腺纤维化药物,由AstataricusolA为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取20克化合物AstataricusolA加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。

一种预防或治疗胰腺纤维化药物,由AstataricusolA为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取20克化合物AstataricusolA加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000粒。

因此,本发明的目的是提供AstataricusolA在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。

本发明的积极进步效果在于:AstataricusolA具有抗胰腺纤维化的作用,所以AstataricusolA的应用有很好的开发前景。

本发明涉及的AstataricusolA在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物AstataricusolA的制备方法参见文献(Wen-BingZhou,etal.,AstataricusonesA–DandAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-TypeTriterpenesfromAstertataricusL.f..Molecules2013,18,14585-14596.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物AstataricusolA片剂的制备:

取20克化合物AstataricusolA加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物AstataricusolA胶囊剂的制备:

取20克化合物AstataricusolA加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

一、预防或治疗胰腺纤维化实验研究

1材料

1.1动物Wistar大鼠,雄性,体重180-200g。

1.2AstataricusolA剂量:0.5mg/kg、1.0mg/kg、2mg/kg三个剂量。

2实验方法

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