[发明专利]一种用于骨关节疾病康复的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种用于骨关节疾病康复的药物组合物。

背景技术

骨关节疾病包括增生性骨关节炎、退变性关节病、老年性关节炎、肥大性关节炎、骨性关节炎。其发病机理是构成关节的软骨、椎间盘、韧带等软组织出现变性、退化，关节边缘形成骨刺或出现滑膜增厚等变化，从而发生骨破坏，引起继发性的骨质增生而导致关节变形。骨关节疾病较为常见，临床表现为关节肿、痛、积液、僵直、增生、骨刺，病人活动受限，痛苦不堪，许多药物治疗一般只是缓解症状，难以治愈，而且极易反复，严重威胁着人们的生活质量与健康。

发明内容

本发明的目的在于提供一种治疗骨关节疾病的药物组合物。

为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗骨关节疾病的化合物，该化合物具有下列结构：

本发明还提供一种治疗骨关节疾病的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：

优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。

优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。

优选地，所述稀释剂为乳糖。

优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。

本发明还提供化合物在制备治疗骨关节疾病的药物中的用途，该化合物具有下列结构：

本文所用的术语″药学上可接受的″指不消除本文所述的化合物的生物学活性或性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。

如本文所用的术语″药学上可接受的载体″包括任何和所有的溶剂、分散介质、包衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington′sPharmaceuticalSciences，18thEd.MackPrintingCompany，1990，pp.1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。

本发明的化合物对于骨关节疾病的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。

具体实施方式

以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。

实验例

目标化合物的结构式为：

骨关节炎是力学与生物学因素共同作用的结果，目前认为IgG2α升高与病程和疾病的严重程度有关。IgG2α水平越高，骨关节炎越严重。

膝骨关节炎模型和给药

将清洁级(SPF)雄性Wistar大鼠(鼠龄5-6月体质量170.0±20.5)分成4组：正常对照组(Normalcontrolgroup，NC)、模型对照组(Modelcontrolgroup，MC)、氨基葡萄糖对照组(Glucosaminecontrolgroup，GS)、目标化合物组。每组10只。除正常对照组外，向其余各组大鼠的右膝关节注射4重量％木瓜蛋白酶水溶液10μL和0.03mol/L的L-半胱氨酸水溶液，并且分别于第3、7天加强，造成骨关节炎模型。造模后第14天开始给药，各组给药量如下：正常组与模型组，给予生理盐水灌胃1mL/100g体重；氨基葡萄糖组，氨基葡萄糖1g加500mL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃1mL/100g体重：目标化合物组，0.01g的目标化合物加5000mL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃1mL/100g体重。1次/日，连续给药30d，造模后第49天取材。

ELISA法检测IgG2α

在第49天将动物处死后，行腹主动脉采血，将所采血液3000r/min离心5min，取血清，置-80℃冰箱保存待测。具体操作步骤按试剂盒(IgG2αELISA试剂盒购自上海酶联生物科技有限公司)说明书进行。结果见下表。

组别IgG2α(μg·mL^-1)正常组42.61±4.38模型组56.81±5.06氨基葡萄糖组48.19±4.16目标化合物43.52±4.33