[发明专利]Dysidavarone A在制备治疗急性痛风药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物DysidavaroneA的新用途，尤其涉及DysidavaroneA在制备治疗急性痛风药物中的应用。

背景技术

痛风(gouty)，又称痛风性关节炎(goutyarthritis)，是体内嘌呤代谢紊乱所致的疾病，表现为血中尿酸过多，易于使尿酸盐(MSU)在关节等组织析出结晶。痛风的急性发作是由于沉积在关节的MSU引起中性粒细胞局部浸润和炎性反应。

本发明涉及的化合物DysidavaroneA是一个2013年发表(BjornSchmalzbauer，etal.,TotalSynthesisandAntibacterialActivityofDysidavaroneA.,OrganicLetters，2013,15(4):964–967.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗菌，(BjornSchmalzbauer，etal.,TotalSynthesisandAntibacterialActivityofDysidavaroneA.,OrganicLetters，2013,15(4):964–967.)，本发明涉及的DysidavaroneA在制备治疗急性痛风药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明用MSU致人血管内皮细胞(HUVEC)损伤的急性痛风模型评价显示，对MSU致HUVEC损伤具有保护作用，并抑制ICAM-1表达，可用于制备治疗急性痛风炎症药物。本发明的目的在于提供DysidavaroneA在医学中的新用途，具体地说是涉及DysidavaroneA在制备治疗急性痛风药物中的应用。

本发明的目的是通过以下的技术方案来实现的：

本发明提出DysidavaroneA在制备治疗急性痛风药物中的应用。从药理实验看出，DysidavaroneA有较好的治疗急性痛风的作用。由于本发明首次公开DysidavaroneA在治疗急性痛风方面的药理作用。

所述化合物DysidavaroneA结构如式(Ⅰ)所示：

所述DysidavaroneA在治疗急性痛风药物中的应用，DysidavaroneA对ICAM-1的表达有抑制作用。

一种治疗急性痛风药物，由DysidavaroneA为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物DysidavaroneA,加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。

一种治疗急性痛风药物，由DysidavaroneA为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物DysidavaroneA，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

研究结果表明，用MSU致HUVEC损伤的急性痛风模型评价显示，DysidavaroneA可保护MSU致HUVEC损伤，减少细胞凋亡，提高细胞活性，抑制ICAM-1表达，具有抗急性痛风炎症的活性，DysidavaroneA可用于制备治疗急性痛风炎症药物。

本发明涉及的DysidavaroneA在制备治疗急性痛风药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于急性痛风的防治活性强，具备突出的实质性特点，同时用于急性痛风的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物DysidavaroneA的制备方法参见文献(BjornSchmalzbauer，etal.,TotalSynthesisandAntibacterialActivityofDysidavaroneA.,OrganicLetters，2013,15(4):964–967.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物DysidavaroneA片剂的制备：

取5克化合物DysidavaroneA，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物DysidavaroneA胶囊剂的制备：

取5克化合物DysidavaroneA，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1：DysidavaroneA抗急性痛风炎症实验：

1:方法

①溶液配制