[发明专利]Herqueiazole在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Herqueiazole的新用途，尤其涉及Herqueiazole在制备预防或 治疗胰腺纤维化药物中的应用。

背景技术

胰腺纤维化目前发病率愈来愈高，急需研发高效低毒的抗胰腺纤维化药物。

本发明涉及的化合物Herqueiazole是一个2013年发表(ElinJulianti,etal., NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicillium sp..OrganicLetters，2013,15(6)1286–1289.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类 型，目前的用途仅仅涉及细胞毒性，(ElinJulianti,etal.,NewPolyaromatic MetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicilliumsp..OrganicLetters， 2013,15(6)1286–1289.)，对于本发明涉及的Herqueiazole在制备预防或治疗胰腺纤维化 药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于通过设计动物实验方法，研究Herqueiazole的抗 胰腺纤维化作用。

所述化合物Herqueiazole结构如式(Ⅰ)所示：

所述Herqueiazole在预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用，Herqueiazole能降低 大鼠肺部羟脯氨酸含量。

一种预防或治疗胰腺纤维化药物，由Herqueiazole为活性成分添加辅料制备而 成，制备方法为取5克化合物Herqueiazole,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种预防或治疗胰腺纤维化药物，由Herqueiazole为活性成分添加辅料制备而 成，制备方法为取5克化合物Herqueiazole，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

因此，本发明的目的是提供Herqueiazole在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中 的应用。

本发明的积极进步效果在于：Herqueiazole具有抗胰腺纤维化的作用，所以 Herqueiazole的应用有很好的开发前景。

本发明涉及的Herqueiazole在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开，由 于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到，不存在 由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗胰腺纤维化显然 具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Herqueiazole的制备方法参见文献(ElinJulianti,et al.,NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicillium sp..OrganicLetters，2013,15(6)1286–1289.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Herqueiazole片剂的制备：

取5克化合物Herqueiazole加入制备糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Herqueiazole胶囊剂的制备：

取5克化合物Herqueiazole加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

一、预防或治疗胰腺纤维化实验研究

1材料

1.1动物Wistar大鼠，雄性，体重180-200g，南京医科大学实验动物中心。

1.2Herqueiazole剂量：0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三个剂量。

2实验方法

2.1造模方法Wistar大鼠以腹腔注射dl-乙硫氨酸250mg/天，连续2个月，可出现胰 脏腺细胞减少，间质内脂肪及结缔组织的增生。

2.2分组及给药方法