[发明专利]一种通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201510903885.0 | 申请日： | 2015-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN105497034B | 公开（公告）日： | 2018-08-07 |
| 发明（设计）人： | 张还添;查振刚;高学娟;谭文成;刘宁;杨杰 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | A61K31/506 | 分类号： | A61K31/506;A61K31/395;A61K45/06;A61P35/00;A61P19/00 |
| 代理公司： | 广州市越秀区哲力专利商标事务所(普通合伙) 44288 | 代理人： | 汤喜友 |
| 地址： | 510000 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 通过 靶向 prmt5 抑制 骨肉 生长 组合 及其 制备 方法 | ||
1. 一种通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组合物，其特征在于包括 PRMT5 抑制剂和Hsp90抑制剂;
所述 PRMT5 抑制剂为EPZ015666；所述Hsp90抑制剂为17-AAG；
按摩尔比计算，EPZ015666：17-AAG为0.5~2:1，17-AAG工作浓度的数量级为nM等级。
2.如权利要求1所述的通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组合物，其特征在于：按摩尔比计算，EPZ015666：17-AAG为2:1。
3.一种如权利要求1所述的通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
1）将EPZ015666溶解到溶剂中，得到EPZ015666储备液；
2）将17-AAG溶解到溶剂中，得到17-AAG储备液；
3）将步骤1）得到的EPZ015666储备液和步骤2）得到的17-AAG储备液混合，得到通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组合物。
4.如权利要求3所述的通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组合物的制备方法，其特征在于：所述溶剂为DMSO。
5.如权利要求3所述的通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组合物的制备方法，其特征在于：步骤1）中，1mLEPZ015666储备液中含EPZ015666的质量为1.7~4mg。
6.如权利要求3所述的通过靶向PRMT5抑制骨肉瘤生长的组合物的制备方法，其特征在于：步骤2）中，1mL17-AAG储备液中含17-AAG的质量为2.7~6mg。
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