[发明专利]Herqueioxazole在制备抗抑郁药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Herqueioxazole的新用途，尤其涉及Herqueioxazole在制备抗抑郁药物中的应用。

背景技术

抑郁症是一种常见的心境障碍，可由各种原因引起，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，且心境低落与其处境不相称，严重者可出现自杀念头和行为。多数病例有反复发作的倾向，每次发作大多数可以缓解，部分可有残留症状或转为慢性。

本发明涉及的化合物Herqueioxazole是一个2013年发表(ElinJulianti,etal.,NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicilliumsp..OrganicLetters，2013,15(6)1286–1289.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅具有细胞毒性(ElinJulianti,etal.,NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicilliumsp..OrganicLetters，2013,15(6)1286–1289.)，本发明涉及的Herqueioxazole在制备抗抑郁药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明的目的在于根据现有Herqueioxazole研究中未发现其具有抗抑郁活性的报道的现状，提供了Herqueioxazole在制备抗抑郁药物中的应用。本发明具有良好地缓解焦虑压力的功能。发明人通过研究显示该药物在抗抑郁上有广泛的应用前景。

所述化合物Herqueioxazole结构如式(Ⅰ)所示：

所述Herqueioxazole在抗抑郁药物中的应用，Herqueioxazole可使大鼠游泳的不动时间缩短。

一种抗抑郁药物，由Herqueioxazole为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Herqueioxazole,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种抗抑郁药物，由Herqueioxazole为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Herqueioxazole，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

本发明涉及的Herqueioxazole在制备抗抑郁药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗抑郁活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗抑郁药物显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Herqueioxazole的制备方法参见文献(ElinJulianti,etal.,NewPolyaromaticMetabolitesfromaMarine-DerivedFungusPenicilliumsp..OrganicLetters，2013,15(6)1286–1289.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Herqueioxazole片剂的制备：

取5克化合物Herqueioxazole，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Herqueioxazole胶囊剂的制备：

取5克化合物Herqueioxazole，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1：本发明可用作抗抑郁药物的实验情况

1、小鼠悬尾实验

1.1动物

健康昆明小鼠40只，雄性，清洁级，体重18～22克，南京医科大学实验动物中心，分笼饲养，每笼4只。室温18～29℃，相对湿度40％～70％，通风良好，环境安静，饮冷开水。

1.2药物与试剂

阳性药物为盐酸氟西汀(百优解)，是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂，其能有效地抑制神经元从突触间隙中摄取5-羟色胺，增加间隙中可供实际利用的这种神经递质，从而改善情感状态，治疗抑制性精神障碍。西班牙LillyS.A.公司，临床用量为20mg/d。

1.3动物分组与处理