[发明专利]Daphenylline在制备抗缺氧药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物Daphenylline的新用途，尤其涉及Daphenylline在制备抗缺氧药物中的应用。

背景技术

氧是人类及许多生物赖以生存的重要条件。低氧(Hypoxia)是指机体生命活动所需的氧不能得到充足的供给。氧和低氧是生命活动最重要的关键因素，是生命科学基本理论的重要课题。低氧的形成可分为三类：第一类是外界环境氧含量降低，使正常生理活动过程不能摄取足够氧，如高原和航空缺氧；第二类是指因疾病等导致外界正常氧量不能充分到达机体内，造成心、脑和呼吸系统等的缺氧；第三类是机体活动所需氧消耗量，超过了生理动员能力，造成相对氧供给不足，常见于剧烈运动和超限量劳动。长期低氧是危害人体健康的重要隐患，严重者可危及生命。因此，低氧造成心、脑和呼吸系统等损伤已成为21世纪医学界急待解决的主要问题之一。

本发明涉及的化合物Daphenylline是一个2014年发表(QiangZhang，etal.,Daphenylline,aNewAlkaloidwithanUnusualSkeleton,fromDaphniphyllumlongeracemosum.ORGANICLETTERS.2009,11(11),2357-2359.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(QiangZhang，etal.,Daphenylline,aNewAlkaloidwithanUnusualSkeleton,fromDaphniphyllumlongeracemosum.ORGANICLETTERS.2009,11(11),2357-2359.)，对于本发明涉及的Daphenylline在制备抗缺氧药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于抗缺氧活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗缺氧显然具有显著的进步。

发明内容

针对上述现有技术，本发明的目的在于发现了Daphenylline具有显著的抗缺氧作用，可用于防治缺氧损伤疾病，从而增加了Daphenylline的应用领域。

本发明的Daphenylline在制备抗缺氧药物中的应用，是Daphenylline在制备防治缺氧性损伤药物中的应用。所述化合物Daphenylline结构如式(Ⅰ)所示：

所述Daphenylline在制备抗缺氧药物中的应用，Daphenylline提高窒息性缺氧和急性减压缺氧小鼠的存活率和存活时间。

一种抗缺氧药物，由Daphenylline为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Daphenylline，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。

一种抗缺氧药物，由Daphenylline为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物Daphenylline，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

本发明涉及的Daphenylline在制备抗缺氧药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗缺氧活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗缺氧显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Daphenylline的制备方法参见文献(QiangZhang，etal.,Daphenylline,aNewAlkaloidwithanUnusualSkeleton,fromDaphniphyllumlongeracemosum.ORGANICLETTERS.2009,11(11),2357-2359.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Daphenylline片剂的制备：

取5克化合物Daphenylline，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Daphenylline胶囊剂的制备：

取5克化合物Daphenylline，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1：实验一小鼠特异性心肌缺氧实验