[发明专利]Micranthanone A在制备扩血管药物中的应用在审
申请号: | 201510932071.X | 申请日: | 2015-12-12 |
公开(公告)号: | CN105434410A | 公开(公告)日: | 2016-03-30 |
发明(设计)人: | 田丽华 | 申请(专利权)人: | 淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司 |
主分类号: | A61K31/122 | 分类号: | A61K31/122;A61P9/08;A61P9/10;A61P9/12 |
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地址: | 255086 山东省淄博*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | micranthanone 制备 血管 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及化合物MicranthanoneA的新用途,尤其涉及MicranthanoneA在制备扩血管药物中的应用。
背景技术
在我国,高血压是常见的心血管疾病,患病率高,而心、脑、肾、四肢等血管的并发症和/或合并症的死亡率和病残率又位列各类疾病之首,对人类健康危害极大。据91年全国普查结果显示,我国高血压患病率13面内增长了275%。目前,高血压及其相关的血管并发症和/或合并症的治疗主要依赖西药,而在利用中药为主进行高血压治疗方面,尚未有突破性进展。
本发明涉及的化合物MicranthanoneA是一个2013年发表(MengkeZhang,etal.,MicranthanoneA,aNewDiterpenewithanUnprecedentedCarbonSkeletonfromRhododendronmicranthum,OrganicLetters,2013,15(12):3094–3097.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及免疫调节作用,(MengkeZhang,etal.,MicranthanoneA,aNewDiterpenewithanUnprecedentedCarbonSkeletonfromRhododendronmicranthum,OrganicLetters,2013,15(12):3094–3097.),本发明涉及的MicranthanoneA在制备扩血管药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明的目的在于根据现有MicranthanoneA研究中未发现其具有扩血管活性的报道的现状,提供了MicranthanoneA在制备扩血管药物中的应用。
所述化合物MicranthanoneA结构如式(Ⅰ)所示:
所述MicranthanoneA在扩血管药物中的应用,MicranthanoneA能使KCl诱导收缩的内皮完整或去除的血管环舒张。
一种扩血管药物,由MicranthanoneA为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物MicranthanoneA,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。
一种扩血管药物,由MicranthanoneA为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物MicranthanoneA,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。
本发明涉及的MicranthanoneA在制备扩血管药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,其扩血管活性强,具备突出的实质性特点,同时用于扩血管显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物MicranthanoneA的制备方法参见文献(MengkeZhang,etal.,MicranthanoneA,aNewDiterpenewithanUnprecedentedCarbonSkeletonfromRhododendronmicranthum,OrganicLetters,2013,15(12):3094–3097.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物MicranthanoneA片剂的制备:
取5克化合物MicranthanoneA,加入糊精195克,混匀,常规压片制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物MicranthanoneA胶囊剂的制备:
取5克化合物MicranthanoneA,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1:大鼠离体主动脉环的制备
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