[发明专利]生物可降解的氨基脂质类化合物及其制备方法和应用有效

申请号：	201510937657.5	申请日：	2015-12-15
公开（公告）号：	CN106883158B	公开（公告）日：	2019-08-23
发明（设计）人：	郭高阳;张必良;米其·托尔托雷	申请（专利权）人：	中国科学院广州生物医药与健康研究院
主分类号：	C07C319/22	分类号：	C07C319/22;C07C323/12;C08G73/04;A61K47/18;A61K47/34
代理公司：	广州华进联合专利商标代理有限公司 44224	代理人：	李海恬
地址：	510663 广东省***	国省代码：	广东;44
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摘要：
搜索关键词：	氨基脂质类化合物生物可降解制备方法和应用功能材料技术生物活性物质药物输送系统多聚核苷酸生物相容性细胞纳米颗粒有机生物二硫键可降解可接受脂质体胶束式II 断裂体内携带
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【权利要求书】：

1.一种生物可降解的氨基脂质类化合物，其特征在于，选自如下化合物及其药学上可接受的盐：

其中：

A为-N(R₅)₂，R₅独立地选自：氢、酰基、甲硅烷基、磺酰基、氨基保护基团、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂烯基、取代或未取代的杂炔基、被取代的或未被取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、或是以下通式iii'基团：

其中：R₃独立地选自：氢、取的或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂烯基、取代或未取代的杂炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；

R₄独立地选自：氢、酰基、甲硅烷基、巯基保护基、未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂烯基、取代或未取代的杂炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、胆固醇、亲水性聚合物或疏水性聚合物；

q独立地选自：1-6的整数；

V独立地选自：O或者NH，

L₁相同或者不同的独立选自：

r独立地选自：1-6的整数；

R₁独立地选自：氢、C_1-6烷基；

R₂、R₆独立地选自：氢、酰基、甲硅烷基、磺酰基、氨基保护基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂烯基、取代或未取代的杂炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的聚乙烯亚胺、或是通式iii'基团；

n选自：13-45的整数；

Z独立地选自：氢、酰基、甲硅烷基、磺酰基、氨基保护基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂烯基、取代或未取代的杂炔基、取的或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、或是通式iii'基团；

并且，A，L₁或者Z中至少有一个片段含有通式iii'所示的基团。

2.根据权利要求1所述的生物可降解的氨基脂质类化合物，其特征在于，

A为-N(R₅)₂，R₅独立地选自：氢，甲基，乙基，或者通式iii'基团；

Z独立地选自：氢，甲基，乙基，或者通式iii'基团；

L₁相同或者不同的独立选自：

r选自：1，2或者3；

R₁选自：氢，甲基，或乙基；

R₂、R₆独立地选自：氢、甲基、乙基、取代或未取代的聚乙烯亚胺、或是通式iii'基团。

3.根据权利要求1-2任一项所述的生物可降解的氨基脂质类化合物，其特征在于，R₃选自：氢或甲基，q选自：2；V选自：O或NH；R₄选自：2位取代吡啶，C_6-18直链烷烃。

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