[发明专利]吡啶盐/1,4-二氢吡啶的衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种吡啶盐/1,4-二氢吡啶的衍生物，其为式ⅠA/ⅠB所示化合物：

式中，Y为卤素或三氟甲磺酸阴离子，R₁和R₃分别独立选自：氢或C₁～C₃烷基中一种， R₂为式Ⅱ所示基团，R₄为苯基或取代苯基，

其中，X为氧或硫，R₅为C₁～C₃的烷氧基或氨基，所述取代苯基的取代基选自：卤素或 中一种；或，

R₁为氢或C₁～C₃烷基，R₂和R₃的组合为二价的有羰基取代的5元或6元的含氮杂环基， R₄为苯基或有卤素或取代的苯基。

2.如权利要求1所述的吡啶盐/1,4-二氢吡啶的衍生物，其特征在于，其中R₁和R₃分别 独立选自：H或甲基中一种，R₂为式Ⅱ所示基团，R₄为苯基或有F或取代的苯基；

式Ⅱ所示基团中X为氧或硫，R₅为甲氧基或氨基。

3.如权利要求2所述的吡啶盐/1,4-二氢吡啶的衍生物，其特征在于，其中R₂为R₃为H，R₄为

4.如权利要求1所述的吡啶盐/1,4-二氢吡啶的衍生物，其特征在于，所述的吡啶盐/1,4- 二氢吡啶的衍生物其为式ⅠAa/ⅠBb所示化合物：

式中，R₁为H或C₁～C₃烷基，R₄为苯基或有卤素或取代的苯基，Y为卤素或三 氟甲磺酸阴离子。

5.如权利要求4所述的吡啶盐/1,4-二氢吡啶的衍生物，其特征在于，其中R₁为H，R₄为

6.一种制备如权利要求1～3中任意一项所述的吡啶盐/1,4-二氢吡啶的衍生物的方法，其 特征在于，所述方法的主要步骤是：以式Ⅲ所示化合物为起始原料，依次经与R₄CH₂Y反应 和还原反应得到目标物；

式Ⅲ中，R₁～R₄和Y的定义与权利要求1～3中任意一项所述的相同。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述方法主要步骤是：首先，在回流状态下， 由式Ⅲ所示化合物与R₄CH₂Y于有机溶剂中反应，得到相应的吡啶衍生物的盐；然后，在碱 性条件下，由所述吡啶衍生物的盐经还原反应，得到目标物；

其中，R₄和Y的定义与权利要求1～3中任意一项所述相同。

8.一种制备如权利要求1、4或5所述的吡啶盐/1,4-二氢吡啶的衍生物的方法，其特征在 于，所述方法包括下列步骤：

(1)由式Ⅳ所示化合物制备式Ⅴ所示化合物的步骤；

(2)由式Ⅴ所示化合物制备式Ⅵ所示化合物的步骤；

(3)由式Ⅵ所示化合物制备式Ⅶa或/和式Ⅶb所示化合物的步骤；

(4)由式Ⅶa或/和式Ⅶb所示化合物制备式Ⅷ所示化合物的步骤；和

(5)式Ⅷ所示化合物依次经与R₄CH₂Y反应和还原反应得到目标物；

其中，R₁～R₄及Y的定义与权利要求1、4或5所述的相同。

9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

(1)由式Ⅳ所示化合物经脱水反应，得到式Ⅴ所示化合物；

(2)由式Ⅴ所示化合物经酰胺化反应，得到式Ⅵ所示化合物；

(3)式Ⅵ所示化合物经还原反应，得到式Ⅶa或/和式Ⅶb所示化合物；

(4)在回流状态下，由式Ⅶa或/和式Ⅶb所示化合物再经一次还原反应，得到式Ⅷ所示 化合物；和，

(5)首先，在回流状态下，由式Ⅷ所示化合物与R₄CH₂Y于有机溶剂中反应，得到相应 的吡啶衍生物的盐；然后，在碱性条件下，由所得的吡啶衍生物的盐经还原剂还原，得到目 标物；

其中，R₄与Y的定义与权利要求8相同。