[发明专利]N‑取代‑2‑(2‑羟基苄基)氨基乙酰胺类化合物及其制备和用途

说明书

技术领域

本发明涉及新型N-取代-2-(2-羟基苄基)氨基乙酰胺类化合物的合成及其杀菌活性，属于农药领域

背景技术

酰胺类化合物是一类非常重要的活性物质，在农用杀菌方面表现出广泛的应用。早在1969年，美国有利来路公司开发出酰胺类杀菌剂萎锈灵以来，在世界农药市场中占有相当重要的地位。近年来，对酰胺类杀菌剂的研究日益受到广泛关注。2002年，Elebe等报道取代吡唑酰胺类化合物对苹果粉霉菌的防效为94％，对大麦核球菌的防效达100％；2003年胡利明等报道了吡啶-4-甲酰胺类化合物，经杀菌活性测试表明其对水稻纹枯病菌的抑制率达93％；2009年Xu等人报道了一类噻唑-4-甲酰胺类化合物对金黄色葡萄球菌具有较好的抑制活性；2014年Zhong等人报道合成的双金刚烷基甲酰胺类化合物对枯草芽孢杆菌的最低抑制浓度为0.3μg/mL；2015年Xiao等合成了一系列吡唑甲酰胺类似物，对烟草花叶病表现出强大的生物活性。但是未见文献报道过N-取代-2-(2-羟基苄基)氨基乙酰胺类化合物。因此，本发明合成了这类新型N-取代-2-(2-羟基苄基)氨基乙酰胺类化合物，并研究了其杀菌活性。本发明的目的在于提供具有杀菌活性的新型N-取代-2-(2-羟基苄基)氨基乙酰胺类化合物。

发明内容

本发明的目的是提供具有以下通式(I)的N-取代-2-(2-羟基苄基)氨基乙酰胺类化合物，或N-芳基取代-2-(2-羟基苄基)氨基乙酰胺类化合物：

其中R¹是苯基，C1-C3烷基苯基，C1-C3烷氧基苯基，苯基C1-C3亚烷基，C1-C3烷基苯基C1-C3亚烷基，或C1-C3烷氧基苯基C1-C3亚烷基。

优选的是，R¹是苯基，C1-C2烷基苯基，C1-C2烷氧基苯基，苯基C1-C2亚烷基，C1-C2烷基苯基C1-C2亚烷基，或C1-C2烷氧基苯基C1-C2亚烷基。

优选的是，R¹是：

C₆H₅，C₆H₅CH₂，o-CH₃C₆H₄CH₂，m-CH₃C₆H₄CH₂，p-CH₃C₆H₄CH₂，o-CH₃OC₆H₄CH₂，m-CH₃OC₆H₄CH₂,p-CH₃OC₆H₄CH₂，o-CH₃C₆H₄，m-CH₃C₆H₄，p-CH₃C₆H₄，o-CH₃OC₆H₄，m-CH₃OC₆H₄，或p-CH₃OC₆H₄。

更优选的是，所述化合物选自：

1)N-苄基-2-(2-羟基苄基氨基)乙酰胺：

2)N-(2-甲基苄基)-2-(2-羟基苄基)氨基乙酰胺：

3)N-(4-甲基苄基)-2-(2-羟基苄基)氨基乙酰胺：

4)N-(2-甲氧基苄基)-2-(2-羟基苄基)氨基乙酰胺：

5)N-(3-甲氧基苄基)-2-(2-羟基苄基)氨基乙酰胺：

6)N-(4-甲氧基苄基)-2-(2-羟基苄基)氨基乙酰胺：

7)N-苯基-2-(2-羟基苄基)氨基乙酰胺：

8)N-(2-甲基苯基)-2-(2-羟基苄基)氨基乙酰胺：

9)N-(4-甲基苯基)-2-(2-羟基苄基)氨基乙酰胺：