[发明专利]短效苯并二氮*衍生物、其制备方法及其用途有效
申请号: | 201510952439.9 | 申请日: | 2015-12-17 |
公开(公告)号: | CN106892924B | 公开(公告)日: | 2021-01-08 |
发明(设计)人: | 刘钢;于华;杨定菊;杜静;唐建川;何婷;曾宏;宋宏梅;苏东海;刘薇;王利春;王晶翼 | 申请(专利权)人: | 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5517;A61P23/00;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/00 |
代理公司: | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人: | 栾星明;程大军 |
地址: | 611138 四川省成都市温江区*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 短效 衍生物 制备 方法 及其 用途 | ||
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
R1为C1-6烷基;
R2选自2-吡啶基和2-氟苯基;
R3选自氯和溴;
K、J各自独立地选自N和CH,且K、J不同时为CH;
R5独立地选自C1-6烷基和3-10元环烷基,所述C1-6烷基被一个或多个氘取代;
X、Y选自CH2,且X与Y之间为单键;
m、n各自独立为1;并且
W为氢;
其中上述氢和上述基团中所含的氢独立地选自氕、氘和氚。
2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
R1为甲基或乙基。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
R5独立地选自环丙基、环丁基和氘代甲基。
4.权利要求1-3中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
K为N;
J为N;并且
R2为2-吡啶基。
5.权利要求1-2中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
K为N;
J为N;
R2为2-氟苯基;并且
R5独立地选自3-10元环烷基。
6.权利要求5的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
R2为2-氟苯基;并且
R5独立地选自环丙基。
7.权利要求1-2中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
K为CH;
J为N;
R2为2-氟苯基;并且
R5独立地选自3-10元环烷基。
8.权利要求7的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
R2为2-氟苯基;并且
R5独立地选自环丙基。
9.化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自:
3-(8-溴-6-(吡啶-2-基)-4H-苯并[f]咪唑并[1,2-a][1,4]二氮杂-4-基)丙酸甲酯、
3-(8-溴-1-氘代甲基-6-(吡啶-2-基)-4H-苯并[f]咪唑[1,2-a][1,4]二氮杂-4-基)丙酸甲酯、
3-(8-氯-1-环丙基-6-(2-氟苯基)-4H-苯并[f][1,2,4]三氮唑并[4,3-a][1,4]二氮杂-4-基)丙酸甲酯、
3-(8-溴-1-乙基-6-(吡啶-2-基)-4H-苯并[f]咪唑并[1,2-a][1,4]二氮杂-4-基)丙酸甲酯、
3-(8-氯-1-环丁基-6-(吡啶-2-基)-4H-苯并[f]咪唑并[1,2-a][1,4]二氮杂-4-基)丙酸甲酯、
3-(8-氯-1-乙基-6-(吡啶-2-基)-4H-苯并[f][1,2,4]三氮唑并[4,3-a][1,4]二氮杂-4-基)丙酸甲酯和,3-(8-氯-1-异丙基-6-(吡啶-2-基)-4H-苯并[f][1,2,4]三氮唑并[4,3-a][1,4]二氮杂-4-基)丙酸甲酯。
10.权利要求9所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物选自:
11.药物组合物,其包含有效量的权利要求1-10中任一项的化合物以及一种或多种药学上可接受的载体。
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