[发明专利]具有抗炎活性的永瓣藤提取物、制备方法及其应用

说明书

本发明涉及中药技术领域，公开了一种具有抗炎活性的永瓣藤提取物，是由扁蒴藤素、雷公藤酚A、美登木酸、雷公藤红素、卫矛酮、木栓酮等三萜成分组成的有效部位。其特征是以植物永瓣藤(Monimopetalum Chinese Rehd.)茎叶为原料，甲醇、乙醇或含水醇类提取，过滤、浓缩至小体积，加少量水悬浮后用大孔树脂柱层析，收集80～100%醇洗脱部位即得总三萜部位。本发明工艺简单，操作合理，并且对炎症介质前列腺素E₂和一氧化氮有明显的抑制作用，对大鼠小鼠体内急性炎症引起的肿胀、渗出和慢性炎症的肉芽增生有抑制作用，为永瓣藤在治疗风湿性关节炎的临床用药方面，提供了理论与实验基础。

技术领域

本发明涉及中药技术领域，特别涉及从天然植物永瓣藤中提取总三萜类化合物的制备方法和其在抗炎药物中的应用。

背景技术

永瓣藤(Monimopetalum Chinese Rehd. ) 系卫矛科(Celastraceae)永瓣藤属单型属植物，是中国特有植物，种群十分稀少, 被列为国家首批二级保护植物。1925 年，中国植物学家秦仁昌首次在安徽省祁门县棕里村潘坑采到果实标本，于1926 年发表，当时拟名为祁藤。美国植物分类学家A. Rehder根据秦仁昌采集的3096号标本，视其果实外有大而宿存的花瓣，并永不凋落，在植物界中颇为罕见，故称永瓣藤。1959 年才于江西省景德镇采到花期标本。1997 年，江西省的专业采集人谭策铭在湖北省通山县太平山发现新分布。对永瓣藤研究和应用十分稀少。已报道从永瓣藤中分离获得4个五环三萜类化合物，分别为算盘子酮(glochidone) ^[1，2] 、木栓酮(friedelin) ^[2] 、表木栓醇(epifriedelinol) ^[2]和表木栓醇二十八烷酸酯(epifriedelinol octacosanate)^[3]。江西民间用永瓣藤治疗风湿性关节炎^[1，2]。但目前，尚未见有永瓣藤抗炎药理活性、抗炎活性成分的确定和总三萜提取物制备方法的研究报道。

风湿性关节炎（rheumatoid arthritis ，RA）是一种慢性的、有症状的、可导致不同的对病人严重的、全身影响的疾病。常用的治疗药物以非甾体类抗炎药、激素类药物、生物制剂等为主，但由于价格昂贵、长期服用毒副作用大，限制了其应用。中药治疗风湿性关节炎历史悠久，具有疗效好、毒副作用小的优势，因此，有广泛的应用前景。我国地域辽阔，中药材资源丰富，藤类中药在中医络病尤其是在风湿痹证的防治中占有重要地位，《本草纲目》和《本草纲目拾遗》中收载藤茎类中药200余种。因藤类植物活力顽强，攀树掾壁，盘根错节，以取类比象原理，取其入药，善走经络，祛风湿，解筋挛。正如《本草汇言》云：“凡藤蔓之属，可通经入络”。即：凡藤蔓之属，善于攀越缠绕，质地坚韧，不但具有祛风除湿、行气活血功效，更是通络引经之使药佳品。《本草纲目》云：“凡藤蔓之属，象人之筋，所以多治筋病。”（《本草纲目•卷十八》）筋与肌肉骨节相连属，其病常互相影响。故藤蔓之药不独治筋病，对肌肉骨节痹病亦有较好疗效。痹证的病因病机为气血不足，外邪乘虚侵袭肌表，流注经络、关节，致使气血不行，血脉淤滞，关节肿胀，故治疗痹病一定要从通经活络入手。根据藤类药物性味，用以治疗痹病所见的肌肉筋骨关节疼痛，具有通经活络、舒筋止痛的效果。如鸡血藤、雷公藤、络石藤、忍冬藤、海风藤等，多具有活血化瘀，祛风通络的作用，临床上多用于治疗风湿痹痛、关节不利、筋脉拘挛。卫矛属植物被我国中医、少数民族医用及民间药用的有61种，大多用于治疗跌打损伤、风湿痹痛、活血止血、杀虫解毒。永瓣藤作为民间偏方，应用极少，其活性成分和药效机理均不明确，加上作为珍稀植物较少为人了解，所以其开发利用还是空白。虽然林业农业学者已经找到其繁殖率低的原因，并拥有技术提高其繁殖率，但没有经济效益，农民不愿意种植，无法推广，使得永瓣藤的资源仍为稀少。只有开发其深入价值，才能吸引更多的关注，扩大种植面积和进行可持续发展的资源保护。

与本发明有关的现有技术有。