[发明专利]红花抗帕金森病有效部位滴丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及滴丸，尤其涉及红花抗帕金森病有效部位滴丸，本发明还 涉及所述红花抗帕金森病有效部位滴丸的制备方法，属于滴丸的制备领 域。

背景技术

帕金森病(Parkinson’sDisease，PD)是仅次于阿尔茨默病(Alzheimer’s Disease，AD)的第二大常见的神经退行性疾病，平均发病年龄为60～80 岁，其临床表现为肌强直、静止性震颤、运动性迟缓及姿态障碍等。目前， PD发病的确切机理仍不清楚，其主要原因是在神经元变性死亡过程中启 动了以氧化应激、线粒体功能障碍、炎症、兴奋性毒素作用等病理机制。 对于PD疾病的治疗措施主要分为药物治疗和非药物治疗两大类，后者包 括神经外科手术、脑深部电刺激、基因治疗等，现阶段仍以药物治疗为主。 已有研究表明，中药(包括单复方制剂、中药有效部位提取物、单体化合 物)在治疗PD疾病时，具有一定的优势，比如改善PD患者症状，延缓 发病进程，减轻西药副作用等。因此，中药治疗PD疾病值得深入探索和 研究。

红花为菊科红花属植物红花(CarthamustinctoriusL.)的干燥花，是 一年生草本植物。在中国，红花是一味传统中药，《本草纲目》中记载红 花能“活血、润燥、止痛、散肿通经”。中医上认为红花味辛、微苦、性温 归心和肝经，具有活血通经、散瘀止痛、降血压、降血脂功效，在现代临 床中成为预防和治疗冠心病、心肌梗死和脑血栓等疾病的重要中药。从 20世纪初起，各国对红花的化学成分进行了逐步深入的研究，已分离鉴 定的化学成分有60多种，其中主要结构类型有醌式查尔酮苷类、黄酮类、 生物碱类、有机酸类和木脂素类等，其中以黄酮类化合物的研究较深入。

目前已有研究表明红花黄酮类提取物具有确切的预防或治疗PD疾病 的功效，经实验发现，提取物中的山奈酚-3-O-芸香糖苷 (Kaempferol-3-O-rutinoside，K3R)，脱水红花黄色素B(Anhydrosafflor yellowB，AYB)，6-羟基山奈酚-3,6-二-O-葡糖糖苷 (6-hydroxykaempferol-3,6-di-O-glucoside)等具有与DJ-1蛋白结合的作 用。DJ-1蛋白的基因突变与人类常染色体隐性遗传早发型PD相关，能够 调节抗氧化应激相关基因的表达。因此，将红花抗帕金森病有效部位的提 取物制备成服用方便，起效快、生物利用度高的口服剂型，对于满足临床 治疗和患者的使用需求具有重要意义。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种红花抗帕金森病有效部位滴 丸，该滴丸的圆整度和光泽度好、稳定性良好，溶出量大、溶散时限短， 且其制备方法简单，能够用于帕金森症等神经退行性疾病的预防和治疗。

为解决上述技术问题，本发明所采取的技术方案是：

本发明首先公开了一种红花抗帕金森病有效部位滴丸，由以下原料制 成：红花抗帕金森病有效部位提取物和基质。其中，按照质量比计，红花 抗帕金森病有效部位提取物：基质＝1：1-25；优选为1：4-18。更优选的， 按照质量比计，红花抗帕金森病有效部位提取物：基质＝1：5-12；最优选 为1：10。

本发明所述基质为聚乙二醇6000(PEG6000)或聚乙二醇4000 (PEG4000)中的任意一种；优选为PEG6000。PEG6000为亲水性基质， 性质稳定，对人体无毒无害，且可增加某些药物的溶出速率，提高生物利 用度。

本发明通过比较基质PEG6000和PEG4000，发现基质PEG4000不适 于制备红花抗帕金森病有效部位的滴丸。当基质为PEG4000，按药质比1： 1-4滴制时，药液粘稠，滴头堵塞，不易流出；而按照药质比1：5-20， 滴制成型的滴丸硬度和圆整度较差，易变形。