[发明专利]一种纳米靶向载药胶束及其制备方法和一种抗癌药物及其制备方法有效
| 申请号： | 201510960716.0 | 申请日： | 2015-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN105596294B | 公开（公告）日： | 2019-05-17 |
| 发明（设计）人： | 蔡林涛;李文军;吴亚运 | 申请（专利权）人： | 中国科学院深圳先进技术研究院 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K41/00;A61K49/00;A61K47/36;A61P35/00;A61K31/704;A61K31/337;A61K31/4745;C08B37/08 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 郝传鑫;熊永强 |
| 地址： | 518055 广东省深圳*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 纳米 靶向 胶束 及其 制备 方法 抗癌 药物 | ||
1.一种纳米靶向载药胶束，其特征在于，所述纳米靶向载药胶束为核壳结构，所述内核为IR780碘化物，所述外壳为透明质酸，所述IR780碘化物与所述透明质酸通过二硫键连接，其中，所述IR780碘化物与所述透明质酸的摩尔比为2-6:1。
2.如权利要求1所述的纳米靶向载药胶束，其特征在于，所述纳米靶向载药胶束的粒径为50-200nm。
3.一种纳米靶向载药胶束的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将透明质酸、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺混合，室温下搅拌2-5h后加入胱胺，在20-40℃下反应12-24h，得到反应液，将所述反应液透析后、冻干，制得透明质酸-二硫键-氨基；
(2)将羧基被活化的氨基酸、IR780碘化物和缚酸剂混合，在60-80℃下反应过夜，制得含有活化羧基的IR780碘化物；
(3)将所述含有活化羧基的IR780碘化物与所述透明质酸-二硫键-氨基混合，在20-40℃下反应12-24h，制得纳米靶向载药胶束；所述纳米靶向载药胶束为核壳结构，所述内核为IR780碘化物，所述外壳为透明质酸，所述IR780碘化物与所述透明质酸通过二硫键连接。
4.如权利要求3所述的纳米靶向载药胶束的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述透明质酸与所述胱胺的摩尔比为1:2-6。
5.如权利要求3所述的纳米靶向载药胶束的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述羧基被活化的氨基酸与所述IR780碘化物的摩尔比为1-3:1。
6.如权利要求3所述的纳米靶向载药胶束的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述羧基被活化的氨基酸采用以下方法制得：将氨基酸、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺混合，在室温下搅拌2-3h后制得所述羧基被活化的氨基酸。
7.如权利要求3所述的纳米靶向载药胶束的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，所述含有活化羧基的IR780碘化物与所述透明质酸-二硫键-氨基的摩尔比为2-6:1。
8.一种抗癌药物，其特征在于，包括纳米靶向载药胶束和疏水性药物，所述纳米靶向载药胶束包括IR780碘化物和透明质酸，所述抗癌药物为核壳结构，所述IR780碘化物和所述疏水性药物形成内核，所述透明质酸包裹在所述内核的表面形成外壳，所述IR780碘化物与所述透明质酸通过二硫键连接，其中，所述IR780碘化物与所述透明质酸的摩尔比为2-6:1。
9.一种抗癌药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将纳米靶向载药胶束和疏水性药物溶于有机溶剂中，在20-40℃下反应12-24h，得到抗癌药物，所述抗癌药物为核壳结构，所述纳米靶向载药胶束包括IR780碘化物和透明质酸，所述IR780碘化物和所述疏水性药物形成内核，所述透明质酸包裹在所述内核的表面形成外壳，所述IR780碘化物与所述透明质酸通过二硫键连接，其中，所述IR780碘化物与所述透明质酸的摩尔比为2-6:1。
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