[发明专利]作为EGFR抑制剂的5;8-二氢蝶啶-6;7-二酮衍生物及其应用有效
申请号: | 201510960989.5 | 申请日: | 2015-12-18 |
公开(公告)号: | CN106892922B | 公开(公告)日: | 2019-04-19 |
发明(设计)人: | 李洪林;徐玉芳;丁健;郝永佳;孙德恒;王霞;童依;张臣;谢华 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学 |
主分类号: | C07D475/00 | 分类号: | C07D475/00;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 崔佳佳;马莉华 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 二酮衍生物 药物组合物 嘧啶并嘧啶 二氢蝶啶 制备 应用 疾病 治疗 | ||
1.通式III所示的化合物或其药学上可接受的盐:
式中,
R2选自
R3选自H、或C1-C6烷基;
R4、R5、R6、R7和R8独立选自下组:
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R3选自甲基或异丙基。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,
R3选自C1-C6烷基;
R5、R7和R8为H;
R4和R6独立选自下组:
4.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R3选自甲基或异丙基。
5.选自下组的化合物或其药学上可接受的盐:
6.一种药物组合物,所述药物组合物含有权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体或赋形剂。
7.权利要求1-5中任一项所述的化合物在制备治疗或预防EGFR介导的疾病的药物或抑制EGFR的药物中的用途。
8.如权利要求7所述的用途,其特征在于,所述EGFR介导的疾病为癌症。
9.如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述癌症选自下组:非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肺腺癌、肺鳞癌、乳腺癌、前列腺癌、神经胶质细胞瘤、卵巢癌、头颈部鳞癌、宫颈癌、食管癌、肝癌、肾癌、胰腺癌、结肠癌、皮肤癌、白血病、淋巴瘤、胃癌、多发性骨髓癌和实体瘤。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华东理工大学,未经华东理工大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201510960989.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。