[发明专利]作为EGFR抑制剂的5;8-二氢蝶啶-6;7-二酮衍生物及其应用有效

专利信息
申请号: 201510960989.5 申请日: 2015-12-18
公开(公告)号: CN106892922B 公开(公告)日: 2019-04-19
发明(设计)人: 李洪林;徐玉芳;丁健;郝永佳;孙德恒;王霞;童依;张臣;谢华 申请(专利权)人: 华东理工大学
主分类号: C07D475/00 分类号: C07D475/00;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 崔佳佳;马莉华
地址: 200237 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 二酮衍生物 药物组合物 嘧啶并嘧啶 二氢蝶啶 制备 应用 疾病 治疗
【权利要求书】:

1.通式III所示的化合物或其药学上可接受的盐:

式中,

R2选自

R3选自H、或C1-C6烷基;

R4、R5、R6、R7和R8独立选自下组:

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R3选自甲基或异丙基。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,

R3选自C1-C6烷基;

R5、R7和R8为H;

R4和R6独立选自下组:

4.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R3选自甲基或异丙基。

5.选自下组的化合物或其药学上可接受的盐:

6.一种药物组合物,所述药物组合物含有权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体或赋形剂。

7.权利要求1-5中任一项所述的化合物在制备治疗或预防EGFR介导的疾病的药物或抑制EGFR的药物中的用途。

8.如权利要求7所述的用途,其特征在于,所述EGFR介导的疾病为癌症。

9.如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述癌症选自下组:非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肺腺癌、肺鳞癌、乳腺癌、前列腺癌、神经胶质细胞瘤、卵巢癌、头颈部鳞癌、宫颈癌、食管癌、肝癌、肾癌、胰腺癌、结肠癌、皮肤癌、白血病、淋巴瘤、胃癌、多发性骨髓癌和实体瘤。

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