[发明专利]取代吡唑环类衍生物及其用途在审

专利信息
申请号: 201510961071.2 申请日: 2015-12-18
公开(公告)号: CN105503832A 公开(公告)日: 2016-04-20
发明(设计)人: 赵金浩;姚停停;赵洋;程城;程敬丽;朱国念 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D409/14;C07D405/04;C07D405/14;C07D409/04;C07D417/14;C07D417/04;A01P3/00
代理公司: 杭州中成专利事务所有限公司 33212 代理人: 金祺
地址: 310058 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 取代 吡唑 衍生物 及其 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及新颖取代吡唑环类衍生物及其作为农业和园艺杀真菌剂的用途。

背景技术

全世界对植物有害的病原微生物(真菌、细菌、立克次氏体、支原体、病毒、藻类等) 有8万种以上。每年植物病害对农业生产造成了巨大损失,因此开发高效安全的杀菌剂对于 世界粮食安全具有重要意义。近20年来,吡唑类化合物高效、低毒以及吡唑环上取代基多方 位变换引起了农药创制工作者的广泛关注,吡唑类杀菌剂新品迭出,而且新品上市后增长势 头迅猛,如吡噻菌胺、氟唑菌酰胺、呋吡菌胺、联苯吡菌胺、氟唑菌苯胺、氟唑环菌胺、吡 唑萘菌胺、苯并烯氟菌唑等。因此,开发结构新颖的吡唑类杀菌剂已成为国内外新农药创制 研究中焦点之一。同时,本领域仍需要具有下述诸优点的杀真菌剂:对农作物无损伤,在其 低的施用比例时是有效的以降低成本和减少周围环境的农药负荷。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供取代吡唑环类衍生物及其作为控制农业和园艺真菌的用 途。

为了解决上述技术问题,本发明提供如下技术方案:

本发明所提供的取代氮杂环类衍生物具有通式(I)结构:

及其光学异构体或其作为杀菌剂可接受的盐(包括碱金属盐、碱土金属盐、酸加成盐、 碱加成盐和烷基化盐),其中:

B选自其中B1和B2相同或不同,B1和B2分别独立选自O、S、N(Ra)、C(Rb)(Rc)或缺失,其中Ra、Rb和Rc分别独立选自H、C1-C4烷基、卤代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代的C1-C4烷氧基,Ra、Rb和Rc相同或不同;

环A选自无取代或取代的五元或六元芳基、包含1~4个选自O、N和S的五元或六元杂 环芳基;作为优选,所述的芳基或者杂环芳基选自吡咯、呋喃、噻吩、吡唑、咪唑、噻唑、 噁唑、苯环、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪;

R1选自H、C1-C4烷基、卤代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代的C1-C4烷氧基、无取代 或取代的五元或六元芳基;

R2选自H、卤素、C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基,取代在吡唑环3或4位;

R3选自H、卤素、硝基、氨基、氰基、C1-C4烷基、卤代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、 卤代的C1-C4烷氧基,与R4协同或独立取代在I通式中间五元环的不同位置;

R4选自H、卤素、氰基、硝基、氨基、C1-C4烷基、卤代的C1-C4烷基,C1-C4烷氧基、 卤代的C1-C4烷氧基、呋喃、噻吩,与R3协同或独立取代在I通式中间五元环的不同位置;

X选自O、S、N(Rh),其中Rh选自H、C1-C5烷基、卤代的C1-C5烷基、C1-C5烷氧基和 卤代的C1-C5烷氧基;

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