[发明专利]Micranthanone A在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物MicranthanoneA的新用途，尤其涉及MicranthanoneA在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用。

背景技术

幽门螺杆菌(Helicobacterpylori，Hp)是一种革兰氏阴性螺旋状细菌。研究显示，幽门螺杆菌是急、慢性胃炎以及胃、十二指肠溃疡的主要致病原因,并可能与胃癌和胃粘膜相关性淋巴样组织(MALT)恶性淋巴瘤发病有关。最近，世界卫生组织将Hp归为I类致癌物，它在胃癌发展中起主导作用。目前流行的治疗Hp感染的方案是同时服用质子泵抑制剂(PPI)加两种抗生素(克拉霉素，阿莫西林、四环素、甲硝唑等选二种)的三联疗法。影响三联疗法的最主要因素被认为是Hp对抗菌剂的耐药性；另一严重问题是质子泵抑制剂会诱发消化不良，大量抗菌剂则导致消化道内菌群的严重毁灭。因此，寻找高效、安全的抗Hp活性一类新药物成为一个重要和迫切的任务。

本发明涉及的化合物MicranthanoneA是一个2013年发表(MengkeZhang，etal.,MicranthanoneA,aNewDiterpenewithanUnprecedentedCarbonSkeletonfromRhododendronmicranthum,OrganicLetters，2013,15(12):3094–3097.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及免疫调节，(MengkeZhang，etal.,MicranthanoneA,aNewDiterpenewithanUnprecedentedCarbonSkeletonfromRhododendronmicranthum,OrganicLetters，2013,15(12):3094–3097.)，本发明涉及的MicranthanoneA在制备抗幽门螺杆菌药物中的用途属于首次公开。

发明内容

本发明的目的在于根据现有MicranthanoneA研究中未发现其具有抗幽门螺杆菌活性的报道的现状，提供了MicranthanoneA在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用。

所述化合物MicranthanoneA,结构如式(Ⅰ)所示：

所述MicranthanoneA在抗幽门螺杆菌药物中的应用，幽门螺杆菌为幽门螺杆菌标准菌株ATCC43504。

一种抗幽门螺杆菌药物，由MicranthanoneA为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物MicranthanoneA,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种抗幽门螺杆菌药物，由MicranthanoneA为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物MicranthanoneA，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

MicranthanoneA的体外实验表明，MicranthanoneA具有很强的抗幽门螺旋杆菌活性，纸片法显示其抑菌圈直径为17mm(ATCC43504)。用琼脂稀释法显示它能完全抑制5个随机的临床菌株(Hp001、Hp003、Hp004、Hp018和Hp036)和1个标准菌株(ATCC43504)的生长，最小抑菌浓度(MIC)均为0.46μg/ml。用氨苄西林作阳性对照，其对6株测试菌完全抑制的最小浓度(MIC)为5.9μg/ml。

本研究结果显示，MicranthanoneA的抑制幽门螺旋杆菌活性的能力比氨苄西林强，说明对于与幽门螺旋杆菌密切相关的急、慢性胃炎、胃、十二脂肠溃疡等疾病来讲，MicranthanoneA是一个极具开发潜力的化合物。它可直接用于相应疾病的治疗以及相关药物的制备。

本发明涉及的MicranthanoneA在制备治疗抗幽门螺杆菌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于幽门螺杆菌抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于幽门螺杆菌感染的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物MicranthanoneA的制备方法参见文献(MengkeZhang，etal.,MicranthanoneA,aNewDiterpenewithanUnprecedentedCarbonSkeletonfromRhododendronmicranthum,OrganicLetters，2013,15(12):3094–3097.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。