[发明专利]一种茶籽黄酮苷元并茶皂苷元锌配合物及其制法和用途有效

专利信息
申请号: 201510962057.4 申请日: 2015-12-17
公开(公告)号: CN105566436B 公开(公告)日: 2017-08-25
发明(设计)人: 叶勇;杨谦 申请(专利权)人: 华南理工大学
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;C07F3/06;A61P25/00;A61P25/28
代理公司: 广州市华学知识产权代理有限公司44245 代理人: 罗观祥
地址: 510640 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 黄酮 皂苷 配合 及其 制法 用途
【说明书】:

技术领域

发明属于医药领域,特别涉及一种具有神经保护作用茶籽黄酮苷元并茶皂苷元锌配合物及其制备方法,以及其作为抗神经退化性疾病药物的应用。

背景技术

中药许多成分具有神经保护作用,典型的有黄酮类、皂苷类化合物。中药的抗衰老作用就是多种成分的协同作用,然而在研究中常常将它们分别加以分离纯化,这样势必降低了作用效果。

茶籽中含有2~3%黄酮和12~14%皂苷类化合物。常用的黄酮和皂苷的分离方法有萃取法、树脂法、色谱法等,经过分离纯化可以分别获得黄酮化合物和茶皂苷。但是分离产物的神经保护效果并不突出。

黄酮和皂苷在植物体内多以糖苷的形式存在,由于分子量较大和水溶性较强,不利于其透过血脑屏障发挥神经保护作用。

将茶籽黄酮和皂苷元不加分离而直接提取,制备黄酮苷元并茶皂苷元锌配合物,作为新型抗神经退化药物的研究未见报道。

发明内容

为了克服现有技术中的缺点和不足,本发明的目的在于提供一种茶籽黄酮苷元并茶皂苷元锌配合物。

本发明的另一目的在于提供上述茶籽黄酮苷元并茶皂苷元锌配合物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供一种上述茶籽黄酮苷元并茶皂苷元锌配合物的应用即将其制成的具有神经保护作用的药物制剂。

本发明的目的通过下述技术方案实现:

一种茶籽黄酮苷元并茶皂苷元锌配合物,其结构式如下式所示:

所述茶籽黄酮苷元并茶皂苷元锌配合物的制备方法,具体包括以下步骤:

将脱脂茶籽粕用乙醇水溶液提取,过滤,向滤液中加酸水解,浓缩,得到浓缩液;向浓缩液中加入沉淀剂进行沉淀,得到沉淀物;将沉淀物溶解,加入无水碳酸钠和锌盐,回流反应,调节pH至8~10,静置沉淀,洗涤,干燥,得到茶籽黄酮苷元并茶皂苷元锌配合物。

所述浓缩的条件为于50~80℃和0.01~0.1个大气压下减压浓缩,所述浓缩液的体积为滤液体积的1/3。

所述沉淀剂为水,所述沉淀剂的用量为浓缩液体积的3~5倍。

所述沉淀物溶解是指向沉淀物中加入无水乙醇进行溶解,所述无水乙醇的用量与沉淀物质量相同。

所述调节pH的物质为氨水;所述洗涤是指采用乙醇洗涤。

所述静置沉淀8~24小时,所述干燥的条件为于50~80℃干燥3~6小时。

所述乙醇水溶液的体积分数为70~85%。

所述乙醇水溶液的加入量与脱脂茶籽粕原料的液固比为(10~20)mL:1g;提取温度为60~80℃,提取时间1~3小时。

所述酸为盐酸,向滤液中加酸后,HCl的终浓度2~5mol/L;所述水解温度为70~80℃,水解时间为5~8小时。

所述无水碳酸钠加入量为脱脂茶粕质量的0.5~2%,所述锌盐加入量为脱脂茶粕质量的0.5~2%;所述回流反应温度为70~80℃,反应时间为5~10小时。

所述锌盐为醋酸锌。

所述脱脂茶籽粕为脱脂茶叶籽粕或脱脂油茶籽粕的其中一种。

所述茶籽黄酮苷元并茶皂苷元锌配合物用于制备具有神经保护作用药物制剂,黄酮苷元并茶皂苷元锌配合物可与任何法定配合剂和赋形剂制成的各种药物剂型的制剂。

本发明所述的具有神经保护作用药物制剂中,剂型可为口服或注射用药剂型的任何一种。

该茶皂苷元衍生物作为活性成分与可接受的药物载体结合制成可用作预防和治疗各种抗神经退化疾病的口服或注射单方以及复方制剂。

本发明与现有技术相比具有如下优点和效果:

(1)本发明同时兼有黄酮苷元、茶皂苷元和锌离子,三者协同增效,对中枢神经保护活性显著提高;

(2)本发明的黄酮苷元并茶皂苷元锌配合物制备方法,采用脱脂茶籽粕经过醇提水解后,获得的黄酮苷元、茶皂苷元结构小,有利于它们透过血脑屏障,发挥中枢作用;

(3)工艺简单,不需要将黄酮和皂苷分别分离纯化,便于工业化生产。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明做进一步详细的描述,但本发明的实施方式不限于此。

实施例1

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