[发明专利]Penicillactones C在制备治疗胃癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物PenicillactonesC的新用途，尤其涉及PenicillactonesC在制备治疗胃癌药物中的应用。

背景技术

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。

本发明涉及的化合物PenicillactonesC是一个2013年发表(YunbaoLiu，etal.,StructuresandAbsoluteConfigurationsofPenicillactonesACfromanEndophyticMicroorganism,PenicilliumdangeardiiPitt.ORGANICLETTERS,2013，15(20)5206–5209.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(YunbaoLiu，etal.,StructuresandAbsoluteConfigurationsofPenicillactonesACfromanEndophyticMicroorganism,PenicilliumdangeardiiPitt.ORGANICLETTERS,2013，15(20)5206–5209.)，对于本发明涉及的PenicillactonesC在制备治疗胃癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于胃癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于胃癌的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于根据现有PenicillactonesC研究中未发现其具有抗胃癌活性的报道的现状，提供了PenicillactonesC在制备抗胃癌药物中的应用。

所述化合物PenicillactonesC结构如式(Ⅰ)所示：

所述PenicillactonesC在制备治疗胃癌药物中的应用，胃癌细胞为人胃癌细胞株HGC-27、MGC-803、BGC-823和SGC-7901。

一种治疗胃癌药物，由PenicillactonesC为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物PenicillactonesC,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种治疗胃癌药物，由PenicillactonesC为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物PenicillactonesC，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，PenicillactonesC对人胃癌细胞株HGC-27、MGC-803、BGC-823和SGC-7901的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC50值分别为1.90±0.41μM、2.83±0.39μM、3.74±1.26μM和0.87±0.13μM。因此，PenicillactonesC能用于制备抗胃癌药物，具有良好的开发应用前景。

对于本发明涉及的PenicillactonesC在制备治疗胃癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胃癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于胃癌的防治显然具有显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物PenicillactonesC的制备方法参见文献(YunbaoLiu，etal.,StructuresandAbsoluteConfigurationsofPenicillactonesACfromanEndophyticMicroorganism,PenicilliumdangeardiiPitt.ORGANICLETTERS,2013，15(20)5206–5209.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物PenicillactonesC片剂的制备：