[发明专利]Tylopilusin C在制备降低血糖药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物TylopilusinC的新用途，尤其涉及TylopilusinC在制备降低血糖药物中的应用。

背景技术

糖尿病(diabetesmellitus)是当今最常见的慢性疾病之一，其中2型糖尿病(TypeⅡdiabetesmellitus，又叫非胰岛素依赖型糖尿病，non-insulin-depentdiabetesmellitus,NIDDM)占糖尿病患者的90％以上。糖尿病在发达国家以及发展中国家均是一个日益严重的问题，它造成了严重而代价巨大的后果，包括失明，心脏病及肾病等。据估计，从2000年到2050年，全世界糖尿病患者的数目将增加165％。根据国际糖尿病联盟的统计，目前中国有4.3％的人口患有糖尿病，在未来20年内患者的数目将突破5000万。糖尿病是现代疾病中的第二杀手，它对人体的危害仅次于癌症，严重威胁着人类的健康，而且现在的糖尿病有扩大化和年轻化的倾向，如何防止糖尿病已成为目前医药界重点关注的一大课题。

本发明涉及的化合物TylopilusinC是一个2013年发表(TakashiFukuda，etal.,TylopilusinC,anewdiphenoliccompoundfromthefruitingbodiesofTylopiluseximinus.TheJournalofAntibiotics(2013)66,355–357.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(TakashiFukuda，etal.,TylopilusinC,anewdiphenoliccompoundfromthefruitingbodiesofTylopiluseximinus.TheJournalofAntibiotics(2013)66,355–357.)，对于本发明涉及的TylopilusinC在制备降低血糖药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其对于降低血糖活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于降低血糖显然具有显著的进步。

发明内容

本发明提出TylopilusinC在制备降低血糖药物中的应用。从药理实验看出，TylopilusinC有较好的降低血糖的作用。由于本发明首次公开TylopilusinC在降低血糖方面的药用作用。

所述化合物TylopilusinC结构如式(Ⅰ)所示：

所述TylopilusinC在制备降低血糖药物中的应用，TylopilusinC对实验性2型糖尿病大鼠血糖有降低作用。

一种降低血糖药物，由TylopilusinC为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物TylopilusinC,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。

一种降低血糖药物，由TylopilusinC为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物TylopilusinC，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。

本发明的技术方案是：TylopilusinC的应用，具体是应用于制备抗糖尿病药物。

本发明的有益效果是：

1)本发明为目前抗糖尿病药物提供了一种全新的选择和思路，拓宽了抗糖尿病的选择领域，也为该技术领域的发展作出了贡献；2)本发明的TylopilusinC的应用被证明有显著的抗糖尿病效果。

最重要的是：本发明对TylopilusinC进行实验动物的降血糖实验，在持续灌胃脂肪乳使大鼠产生胰岛素抵抗的基础上，应用小剂量链脲佐菌素损伤胰岛β细胞，造成大鼠血糖升高，所造动物模型与2型糖尿病类似。实验性2型糖尿病大鼠给予TylopilusinC治疗后，TylopilusinC高、中和低剂量组的血糖值与模型组血糖值比较，也具有显著性差异(P<0.01)，TylopilusinC高、中和低剂量组给药前后的血糖值比较，也具有显著性差异(P<0.01)，说明TylopilusinC对实验性2型糖尿病有良好的降血糖作用。

本发明涉及的TylopilusinC在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其防治糖尿病活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。

具体实施方式