[发明专利]一种光控茶黄酮锌纳米制剂及其制备方法和用途

说明书

本发明涉及医药领域，公开了一种光控茶黄酮锌纳米制剂及其制备方法和用途。所述方法为(1)将茶黄酮用酸的乙醇溶液酸解，浓缩，沉淀，得到沉淀物；(2)将沉淀物溶解，加入无水碳酸钠和锌盐，回流反应，调节pH至8～10，静置沉淀，洗涤，干燥，得茶黄酮锌配合物；(3)将茶黄酮锌配合物加入有机溶剂中，加入乳化剂和水，搅拌，得到囊心溶液；(4)将囊材用有机溶剂配成囊材溶液，加入中药光敏剂和乳化剂，搅拌，得到混合物溶液；(5)将囊心溶液滴加到混合物溶液中，搅拌，过微孔滤膜，旋蒸去除溶剂，得到光控茶黄酮锌纳米制剂。该纳米制剂具有显著保护神经细胞、防神经退化的效果。

技术领域

本发明涉及医药领域，特别涉及一种具有神经保护作用的光控茶黄酮锌纳米制剂及其制备方法，以及其作为抗神经退化性疾病药物的应用。

背景技术

植物黄酮类化合物具有显著的抗氧化作用，许多植物都含有黄酮类化合物，然而不同类型和来源的黄酮化合物其生理活性有较大差异。茶籽中含有黄酮为山萘酚结构，山萘酚具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种药理作用。

黄酮化合物最大缺点是稳定性、靶向性差。在体内存在时间短，限制了它的应用效果。虽然目前有去糖基化、酯化、糖基化、甲基化等结构修饰方法，但工艺复杂，效果并不明显。

将茶黄酮与锌配位，制备成光控纳米制剂，实现光控组织靶向，并作为新型抗神经退化药物的研究未见报道。

发明内容

为了克服现有技术中的缺点和不足，本发明的目的在于提供一种光控茶黄酮锌纳米制剂。

本发明的另一目的在于提供上述光控茶黄酮锌纳米制剂的制备方法。

本发明的再一目的在于提供上述光控茶黄酮锌纳米制剂作为抗神经退化的药物制剂的应用。

本发明的目的通过下述技术方案实现：

一种光控茶黄酮锌纳米制剂，是由含中药光敏剂的囊壳和含茶黄酮锌配合物的囊心组成的纳米粒子，在可见光照下可加速茶黄酮锌释放；所述茶黄酮锌配合物是由茶黄酮苷元与锌配合而成。

上述光控茶黄酮锌纳米制剂的制备方法，包括以下步骤：

(1)将茶黄酮用酸的乙醇溶液酸解，得到酸解液；浓缩，得到浓缩液；将浓缩液采用沉淀剂进行沉淀，得到沉淀物；

(2)将沉淀物溶解，加入无水碳酸钠和锌盐，回流反应，调节pH至8～10，静置沉淀，洗涤，干燥，得茶黄酮锌配合物；

(3)将茶黄酮锌配合物加入有机溶剂中，得到配合物溶液；加入乳化剂和水，搅拌，得到囊心溶液；

(4)将囊材用有机溶剂配成囊材溶液，加入中药光敏剂和乳化剂，搅拌，得到混合物溶液；

(5)将囊心溶液滴加到步骤(4)的混合物溶液中，搅拌，过微孔滤膜，旋蒸去除溶剂，得到光控茶黄酮锌纳米制剂。

步骤(1)中所述的茶黄酮是自茶叶、茶树籽或油茶籽中提取的黄酮化合物。

步骤(1)中所述酸为盐酸、硫酸或甲酸中的一种以上，所述酸的乙醇溶液中酸在乙醇中的质量浓度2～5％，酸的乙醇溶液的用量为茶黄酮质量的3～8倍；所述酸解温度为70～80℃，酸解时间为5～8小时。

步骤(1)所述浓缩的条件为于50～80℃和0.01～0.1个大气压下进行浓缩。

步骤(1)所述浓缩液为酸解液体积的1/3。

步骤(1)所述沉淀剂为水，所述沉淀剂的加入量为浓缩液体积的3～5倍。

步骤(2)中所述无水碳酸钠加入量为茶黄酮质量的30～50％，所述锌盐加入量为茶黄酮质量的30～50％。