[发明专利]用于改进的药物动力学的氟喹诺酮气雾剂制剂

权利要求书

1.包含左氧氟沙星或氧氟沙星以及二价或三价阳离子的溶液在制 备用于治疗肺部感染的气雾剂中的用途，其中所述气雾剂能够达到至 少1200mg/L的最大肺部痰浓度(C_最大值)和至少1500h·mg/L的肺部痰 曲线下面积(AUC)，其中所述溶液包含浓度为约50mM至约400mM 的二价或三价阳离子，以及浓度为约50mg/ml至约200mg/ml的左氧 氟沙星或氧氟沙星。

2.如权利要求1所述的用途，其中所述溶液基本上由左氧氟沙星 或氧氟沙星以及二价阳离子或三价阳离子组成。

3.如权利要求1所述的用途，其中所述溶液不含乳糖。

4.如权利要求1所述的用途，其中所述气雾剂能够达到至少1700 mg/L的最大肺部痰浓度(C_最大值)。

5.如权利要求1所述的用途，其中所述气雾剂能够达到至少2000 mg/L的最大肺部痰浓度(C_最大值)。

6.如权利要求1所述的用途，其中所述气雾剂能够达到至少3000 mg/L的最大肺部痰浓度(C_最大值)。

7.如权利要求1所述的用途，其中所述气雾剂能够达到至少4000 mg/L的最大肺部痰浓度(C_最大值)。

8.如权利要求1所述的用途，其中所述气雾剂能够达到至少1700 h·mg/L的肺部痰曲线下面积(AUC)。

9.如权利要求1所述的用途，其中所述气雾剂能够达到至少2000 h·mg/L的肺部痰曲线下面积(AUC)。

10.如权利要求1所述的用途，其中所述气雾剂能够达到至少 3000h·mg/L的肺部痰曲线下面积(AUC)。

11.如权利要求1所述的用途，其中所述气雾剂能够达到至少 4000h·mg/L的肺部痰曲线下面积(AUC)。

12.如权利要求1所述的用途，其中所述溶液包含浓度为约100 mM至约300mM的二价或三价阳离子，以及浓度为约75mg/ml至约 150mg/ml的左氧氟沙星或氧氟沙星。

13.如权利要求1所述的用途，其中所述溶液包含浓度为约150 mM至约250mM的二价或三价阳离子，以及浓度为约90mg/ml至约 125mg/ml的左氧氟沙星或氧氟沙星。

14.如权利要求1所述的用途，其中所述溶液的重量摩尔渗透压 浓度为约300mOsmol/kg至约600mOsmol/kg，并且pH为约5至约8。

15.如权利要求1所述的用途，其中所述溶液的重量摩尔渗透压 浓度为约350mOsmol/kg至约425mOsmol/kg，并且pH为约5至约 6.5。

16.如权利要求1所述的用途，其中所述溶液的pH为约5.5至约 6.5。

17.如权利要求1所述的用途，其中所述二价或三价阳离子选自 镁、钙、锌、铜、铝和铁。

18.如权利要求1所述的用途，其中所述溶液包含氯化镁。

19.如权利要求1所述的用途，其中所述溶液包含浓度为约90 mg/ml至约110mg/ml的左氧氟沙星或氧氟沙星，包含浓度为约175 mM至约225mM的氯化镁，包含约5至约7的pH；包含约300 mOsmol/kg至约500mOsmol/kg的重量摩尔渗透压浓度，并且不含乳 糖。

20.如权利要求1所述的用途，其中所述气雾剂用于治疗患有肺 部病症的患者的肺部感染，所述肺部病症选自囊性纤维化、慢性阻塞 性肺病、慢性支气管炎、支气管扩张和哮喘。