[发明专利]一种聚乙二醇修饰的巴西芬净及其制备方法有效
| 申请号： | 201510970112.4 | 申请日： | 2015-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN105497910B | 公开（公告）日： | 2018-12-11 |
| 发明（设计）人： | 刘自成;姚志勇;李新宇;支钦;周莹 | 申请（专利权）人： | 深圳市健元医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K38/08;A61P31/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 聚乙二醇 修饰 巴西 及其 制备 方法 | ||
1.一种聚乙二醇修饰的巴西芬净化合物，其特征在于，巴西芬净通过酯键与不同分子量的聚乙二醇相连，具体通式为D-R，其中D为巴西芬净抗真菌药物，R为PEG-(C＝O)-，巴西芬净D的修饰位点为其环上的羟基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于所述的聚乙二醇为直链型或支链型聚乙二醇。
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于所述的聚乙二醇为直链型聚乙二醇。
4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，PEG的分子量为3kDa～50kDa。
5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，PEG的分子量为3kDa，6kDa，9kDa，10kDa，20kDa，30kDa，40kDa，50kDa。
6.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R连接的活化基团包括酯基、酰胺基、酰亚氨基、羧基、羟基、环氧基、硝基苯基、醛基、半胱氨酸基、组氨酸基或伯胺。
7.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R连接的活化基团为氨基甲酸酯基、琥珀酰亚氨基、氧羰基咪唑基。
8.根据权利要求6所述的化合物，其特征在于，活化基团为琥珀酰亚胺琥珀酰酯、琥珀酰亚胺碳酰酯、对硝基苯碳酸和醛基。
9.根据权利要求8所述的化合物，其特征在于，活化基团为琥珀酰亚胺碳酰酯。
10.一种权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于巴西芬净通过酯键与不同分子量的聚乙二醇相连，具体地，将PEG活化，形成端基为琥珀酰亚胺碳酰酯的活化物，再在碱性条件下与巴西芬净的羟基通过酯键结合，得到聚乙二醇修饰的巴西芬净的化合物，具体如下：
11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于反应体系pH值为6.0～10.0。
12.根据权利要求11所述的制备方法，其特征在于，pH值为8.3。
13.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于反应时间2～6h。
14.根据权利要求13所述的制备方法，其特征在于反应时间为4h。
15.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于反应体系的磷酸盐缓冲液浓度为5～50mmol/L。
16.根据权利要求15所述的制备方法，其特征在于磷酸盐缓冲液的浓度为25mmol/L。
17.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于反应体系的温度为5～40℃。
18.根据权利要求17所述的制备方法，其特征在于，温度为25℃。
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