[发明专利]止汗剂组合物

说明书

技术领域

本发明涉及包含抗胆碱能剂作为活性止汗剂化合物的局部止汗剂组合物，该局部止汗剂组合物基本上不含铝盐。

背景技术

在世界各地，止汗剂和除臭剂组合物广泛用于控制局部出汗和气味。诸如腋下的那些的湿斑被视为不雅观的。另外，身体气味可妨碍正常人际关系并且引起社会排斥。这些问题在往往具有高湿度和较温暖气候的区域中更显著具体地呈现。除腋下区域之外，包括足部的其它身体区域可从止汗剂和除臭剂的使用中获得益处。

止汗剂通过阻止或降低汗腺的活性起作用。现在，止汗剂通常是在滚珠涂敷器中的固体或固体棒状物形式，并且包含铝基化合物、蜡、液体润肤剂和天然香味增强剂。当前市售的止汗剂通常采用收敛性金属盐，诸如铝盐或铝/锆盐。在典型的商业止汗剂中，在活性铝基化合物中封闭出汗活性完全保持的关键是配制约10％至25％的成分。来自铝盐诸如水合氯化铝和氯化铝的铝离子被吸入到沿人体的小汗腺导管排列的细胞中。小汗腺负责产生大部分的身体汗液并位于腋窝中。铝离子被带入到在表皮的开口、皮肤的顶层处沿小汗腺导管排列的细胞中。当铝离子被吸入到细胞中时，水随它们而进入。随着越来越多的水流入，细胞开始膨胀，挤压导管闭合。因此，通过皮肤排泄的汗液被直接封闭。一旦小汗腺管已被闭合，其它气味减少/屏蔽成分就向皮肤的顶层提供薄的涂层。腺管保持闭合直到在腺细胞外侧和内侧的水含量达到平衡为止，在此时细胞内容物开始通过渗透向回转出。

另一方面，除臭剂封闭汗液的气味。除臭剂通过以下方式起作用：限制细菌增殖、封闭汗液扩散、吸收恶臭并且进行酶抑制。除臭剂、止汗剂或两者可作为商业产品在市场上出售。

美国专利公布号2011/0020415涉及用于处理多汗的组合物。其包含止汗剂、至少一种肌肉放松剂、至少一种肽和至少一种植物剂。止汗剂优选地为四氯羟铝甘氨酸，并且肽可以是例如二胜肽、六胜肽、SYN-AKE、SNAP8等。

最近，由于担心铝可以被人体吸收并进入到血液中，所以在除臭剂和止汗剂中使用铝已成为有争议的。另外，包含铝的止汗剂气溶胶在制造和应用期间允许吸入。

本发明提供不需要铝盐的新型局部止汗剂产品。这些止汗剂组合物基本上不含，优选地100％不含铝盐。

发明内容

本发明提供局部止汗剂组合物，所述局部止汗剂组合物包含美容上可接受的局部用载体和以有效地抑制或防止出汗的量选自八胜肽和二胜肽的抗胆碱能剂，其中所述组合物基本上不含铝盐。

具体实施方式

本发明的化妆品止汗剂组合物适于局部施用于用户的皮肤，通常在腋下区域中。

该组合物基本上不含铝盐。具体地讲，该组合物基本上不含水合氯化铝和/或其衍生物。该制剂可偶尔包含铝残余。在用作组合物的成分的原材料中，这涉及痕量或极低量的铝元素作为残余物。这不是铝盐。

如本文所用，“基本上不含”成分意味着在最终制剂中包含小于约50ppm。

在一个实施例中，本发明的组合物完全不含铝盐。

抗胆碱能剂

在组合物中的抗胆碱能剂为八胜肽(例如可从LipotecSA商购获得的SNAP8)或二胜肽(例如可从PentapharmLtd.商购获得的SYN-AKE)。

不受理论的束缚，据信二胜肽通过封闭汗腺的乙酰胆碱受体起作用，而八胜肽通过防止来自乙酰胆碱从交感神经元释放起作用。

抗胆碱能剂以有效地抑制或显著减少出汗的量存在于组合物中，例如在局部施用于人类用户的腋下区域后的该区域中。组合物将大体包含约0.01重量/重量％至约30.0重量/重量％的抗胆碱能剂。

在一个实施例中，组合物包含约0.1重量/重量％至约20.0重量/重量％、或约0.5重量/重量％至约15.0重量/重量％的八胜肽。

在另一个实施例中，组合物包含约0.05重量/重量％至约6.0重量/重量％、或约0.1重量/重量％至约4.0重量/重量％的二胜肽。

组合物还可任选地包含一种或多种其它抗胆碱能剂，所述其它抗胆碱能剂包含例如双性缩胺酸，诸如五肽、六肽或八肽，肉毒杆菌毒素(肉毒素)、乙酰基六肽-8、苯海索(安坦)、甲磺酸苄托品(苄托品)、比哌立登、丙环定、2,5-抗组胺剂(奥芬那君)、阿托品、黄酮哌酯(泌尿灵)、奥昔布宁(尿多灵、奥昔布宁)、东莨菪碱、莨菪碱(天仙子胺)、托特罗定(托特罗)、颠茄生物碱、非索罗定(富马酸非索罗定)、索非那新(卫喜康)、达非那新(替尼达普)、丙胺太林(普鲁本辛)。

吸水剂