[发明专利]一种将丹参素转化成丹参素钠的方法在审

专利信息
申请号: 201510973247.6 申请日: 2015-12-22
公开(公告)号: CN105461543A 公开(公告)日: 2016-04-06
发明(设计)人: 叶湘武;罗斌;马贤鹏;冯世明;欧邦露 申请(专利权)人: 贵州景峰注射剂有限公司;上海景峰制药有限公司
主分类号: C07C51/41 分类号: C07C51/41;C07C51/42;C07C59/52
代理公司: 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 代理人: 吕伴
地址: 550018 贵*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 一种 丹参 转化 方法
【说明书】:

技术领域:

发明涉及丹参素制备技术领域,尤指涉及将丹参药材中有效成分丹参 素转化成丹参素钠的方法。

背景技术:

丹参素钠,中文名称:3-(3',4'-二羟基苯基)乳酸钠;英文名称:Sodium Danshensu,丹参素钠CAS登录号:67920-52-9,分子式:C9H9NaO5,分子 量:220.16。白色针状结晶;溶于甲醇、水,不溶于氯仿、乙醚;熔点255~ 258℃。

结构式如下:

丹参素钠具有:抑制血小板聚集及抗凝作用,抗菌消炎及增强机体免疫 作用,抗动脉粥样硬化及降血脂作用,抗血栓形成作用,治疗肝损伤的作用, 抗脑缺血损伤作用等。

丹参素具有:抗血栓形成、抑制血小板聚集及抗凝、抗动脉粥样硬化及 降血脂、扩张冠状动脉等作用,是治疗血管性疾病的主要成分。

丹参药材中酚酸类成分之一丹参素在自然界中极不稳定,故把其制备成 钠盐(丹参素钠),功效和丹参素一样,理化性质较为稳定。多用于活血化 瘀,理气止痛,用于胸憋闷,心绞痛。

丹参素在丹参药材中的含量很低,丹参素在提取过程中主要靠丹酚酸B 水解生成丹参素,长期以来,在丹参素提取、纯化领域,大多是采用高温煎 煮回流提取、浓缩来获得丹参药材中有效成分丹参素,这样丹参素长时间受 热易降解及氧化,丹参素最终收率很低;丹参药材组分较多,成分复杂,成 分间相互动态转化,做到100%的丹参素分离极不现实,故得不到高纯度丹参 素,提取物含量低下,再加上丹参素在水溶液中随存在环境改变而极不稳定, 提取物在存放过程中也易降解和氧化,故将其制备成较为稳定的丹参素钠, 功效和丹参素一样,便于稳定储存。但是目前的工艺提高了浸膏中的丹参素 含量。

发明内容:

本发明所要解决的技术问题在于针对丹参素提取、纯化工艺中无法将高 温煎煮回流提取、高温浓缩的丹参浸膏中目标成分丹参素进行有效的分离、 无法避免丹参素在纯化过程中长时间高温环境被降解及氧化、无法保证其储 存稳定性的问题而提供一种将丹参素转化为丹参素钠的方法,转化一步就能 完成,该转化方法有效的避免了高温煎煮回流提取、高温浓缩带来的杂质多, 丹参素破坏严重,转移率低,纯化精制工序多,周期长,过程复杂,除杂不 彻底,成品浸膏丹参素含量低,稳定性极差等问题。

本发明所要解决的技术问题可以通过以下技术方案来实现:

一种将丹参素转化丹参素钠的方法,其特征在于,包括如下步骤:

(1)丹参素提出步骤

往提取罐中加入药材量10~20倍纯化水,加入酸调节其pH值为2.5~5.5, 开启搅拌、冷凝器,用蒸汽将水加热到50℃~70℃,将已称好的药材投入提 取罐中重复提取1~3次,过滤后合并各次滤液得到提取液;

(2)转化步骤

将步骤(1)制备的提取液转入转化设备中,加入碱至pH值为10~12, 加热至100℃~120℃,转化设备内压力维持在0.1Mpa~0.2Mpa,沸腾后保温 保4—6小时,将提取液中的丹参素转化成丹参素钠。

在本发明的一个优选实施例中,步骤(1)中的过滤采用100目筛网过滤。

在本发明的一个优选实施例中,步骤(1)的提取过程在搅拌下进行。在

本发明的一个优选实施例中,步骤(1)中的酸为盐酸。

在本发明的一个优选实施例中,步骤(2)中的碱为氢氧化钠。

在本发明的一个优选实施例中,所述转化设备材质为搪瓷罐。

由于采用了如上的技术方案,本发明避免了高温煎煮回流提取、高温浓 缩带来的杂质多,丹参素破坏严重,转移率低,纯化工序多,过程复杂,生 产周期长,除杂不彻底,成品浸膏丹参素含量低,稳定性极差等问题。

本发明能减少丹参素提取工艺的纯化过程,生产周期短,提高成品浸膏 丹参素钠含量,提高丹参素钠收率,纯化过程避免了高温对丹参素的破坏, 不加任何抗氧剂,转化一步就能完成,在酸性环境中保证了丹参素的储存稳 定性,操作容易实现,适用于工业化大生产。

具体实施方式:

通过下面给出的本发明的具体实施例可以进一步清楚地了解本发明,但它 们不是对本发明的限定。

对比例1:

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