[发明专利]一种恩诺沙星缓释颗粒剂的制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及抗生素缓释剂制备领域，尤其是涉及一种恩诺沙星缓 释剂的制备工艺。

背景技术

恩诺沙旱(ENRO)是第一个畜禽专用的氟喹诺酮类药物，具有抗菌 潜广、杀菌活性强、体内分布广泛、与其他抗菌药物无交义耐药性等 特点。目前ENRO在兽医临床上已得到广泛应用，生产中已将其制成 多种剂型，如片剂、粉剂、注射剂、普通颗粒剂等，但这些剂型多以 普通制剂为主，临床上往往给药次数多，体内作用时间短，而且有血 药浓度峰谷现象，副作用较大，成本高。因此开发符合实际生产需要 的长效缓释制剂具有十分重要的意义。

常用的恩诺沙星颗粒剂是将ENRO与载体混合后，用淀粉浆粘连， 干燥成粒，该工艺虽能在一定程度上降低血药浓度峰谷现象，但其仍 不能有效延长药物缓慢平稳释放的时间。

发明内容

本发明旨在针对现有技术的缺陷，提供一种能延长恩诺沙星缓慢 平稳释放时间的缓释颗粒剂，以解决现有技术中存在的给药次数多， 体内作用时间短，而且有血药浓度峰谷现象，副作用较大，成本高等 问题。

为实现以上技术目的，本发明采用以下技术方案：

一种恩诺沙星缓释颗粒剂的制备工艺，其特征在于：所述恩诺沙 星颗粒剂由质量比2-10％的恩诺沙星、20-30％的羧甲基纤维素钠、 20-30％的乙基纤维素、20-40％的无水乙醇及适量的淀粉与淀粉浆组成； 所述制备工艺的配制步骤如下：

1)将称取的恩诺沙星、羧甲基纤维素钠及少许淀粉混合均匀；

2)将称取的乙基纤维素溶于无水乙醇；

3)将步骤2)的乙醇溶液均匀喷洒在步骤1)的混合粉末上并搅 拌均匀；

4)将淀粉浆分批少量加入至步骤3)的混合产物制成软材；

5)将软材过16目分样筛制成湿粒；

6)湿粒烘干即得恩诺沙星缓释颗粒剂。

本发明制备恩诺沙星缓释颗粒剂的工艺，所述的恩诺沙星为恩诺 沙星原药或恩诺沙星的盐酸盐、乳酸盐、甲磺酸、苹果酸等形式的盐 或其水合物。

本发明制备恩诺沙星缓释颗粒剂的工艺，所述的恩诺沙星与羧甲 基纤维素钠的质量比为1:3-1:10。

本发明制备恩诺沙星缓释颗粒剂的工艺，所述的乙基纤维素钠与 乙醇溶液的质量比为1:1-1:2。

本发明制备恩诺沙星缓释颗粒剂的工艺，所述的湿粒烘干温度为 40-70℃，烘干时间为1-4h。

由于采用了上述技术方案，本发明具有如下有益效果：

本发明以羧甲基纤维素钠为亲水骨架，乙基纤维素为阻滞剂，通 过淀粉浆粘连进而烘干成恩诺沙星缓释颗粒剂，该颗粒剂4h释药量 约为50％，8h释药量不足70％，缓释效果明显，能够达到稳定血药浓 度、减少临床给药次数以及改善药物的适口性的目的。

具体实施方式

以下将对本发明的具体实施方式进行详细描述。为了避免过多不 必要的细节，在以下实施例中对属于公知的结构或功能将不进行详细 描述。

实施例1

制备恩诺沙星缓释颗粒剂

制备通法：称取适量恩诺沙星、羧甲基纤维素钠及少许淀粉均匀 混合后制成恩诺沙星混合粉末；称取乙基纤维素溶于无水乙醇制成乙 醇混合液；将乙醇混合液均匀喷洒至恩诺沙星混合粉末并搅拌均匀制 成恩诺沙星混合物；将备好的淀粉浆少量分批加入恩诺沙星混合物制 成软材；软材过16目筛后制成湿粒；湿粒烘干后即得恩诺沙星缓释 颗粒剂。

以同样方法，采用以下不同的五种配比方案出可分别制备五份恩 诺沙星缓释颗粒剂(合计100％)：

方案1：恩诺沙星2％，羧甲基纤维素钠20％，乙基纤维素20％， 无水乙醇30％，余为淀粉和淀粉浆。

方案2：恩诺沙星4％，羧甲基纤维素钠28％，乙基纤维素20％， 无水乙醇20％，余为淀粉和淀粉浆。

方案3：恩诺沙星6％，羧甲基纤维素钠24％，乙基纤维素30％， 无水乙醇30％，余为淀粉和淀粉浆。

方案4：恩诺沙星8％，羧甲基纤维素钠30％，乙基纤维素25％， 无水乙醇30％，余为淀粉和淀粉浆。

方案5：恩诺沙星10％，羧甲基纤维素钠30％，乙基纤维素20％， 无水乙醇30％，余为淀粉和淀粉浆。

实施例2