[发明专利]3-(4-(7H-吡咯并[2;3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈的羟基衍生物、酮基衍生物和葡糖苷酸衍生物有效
| 申请号： | 201510984778.5 | 申请日： | 2010-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN105541847B | 公开（公告）日： | 2019-08-16 |
| 发明（设计）人： | J·D·罗吉斯;A·西林;A·G·亚瓦尼蒂斯;S·舍帕德;L·G·加尔雅;李梅;F·M·内扎 | 申请（专利权）人： | 因西特控股公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07H15/26;C07H17/02;A61P37/06;A61P37/02;A61P17/00;A61P25/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P3/10;A61P19/04;A61P1/00;A61P21/04 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈长会;黄海波 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯 嘧啶 吡唑 环戊基丙腈 羟基 衍生物 葡糖 | ||
1.一种化合物，其选自：
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(1,2-二羟基环戊基)丙腈；和
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(1-羟基环戊基)丙腈；
或前述任一种的药学上可接受的盐。
2.一种化合物，其选自：
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(1-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基-3-羟基丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基-2-羟基丙腈；
3-环戊基-3-(5-羟基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-(3-羟基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-(4-(5-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-(4-(6-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-(4-(2-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(1,2-二羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(1,3-二羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-2-羟基-3-(1-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-羟基-3-(1-羟基环戊基)丙腈；
3-(3-羟基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(1-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(2-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(1-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(5-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(1-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(6-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(1-羟基环戊基)丙腈；
3-(5-羟基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(1-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-2-羟基-3-(2-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(2,3-二羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(2,4-二羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(2,5-二羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-羟基-3-(2-羟基环戊基)丙腈；
3-(3-羟基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(2-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(2-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(2-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(5-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(2-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(6-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(2-羟基环戊基)丙腈；
3-(5-羟基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(2-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-2-羟基-3-(3-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(3,4-二羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-羟基-3-(3-羟基环戊基)丙腈；
3-(5-羟基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(3-羟基环戊基)丙腈；
3-(3-羟基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(3-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(2-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(3-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(5-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(3-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(6-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(3-羟基环戊基)丙腈；
3-(3-羟基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(3-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(2-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(3-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(5-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(3-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(6-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(3-羟基环戊基)丙腈；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基-2,3-二羟基丙腈；
3-环戊基-3-羟基-3-(3-羟基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-羟基-3-(4-(2-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-羟基-3-(4-(5-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-羟基-3-(4-(6-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-羟基-3-(5-羟基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-2-羟基-3-(3-羟基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-2-羟基-3-(4-(2-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-2-羟基-3-(4-(5-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-2-羟基-3-(4-(6-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-2-羟基-3-(5-羟基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-(3,5-二羟基-4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-(3-羟基-4-(2-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-(3-羟基-4-(5-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-(3-羟基-4-(6-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-(4-(2,5-二羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-(4-(2,6-二羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-(4-(5,6-二羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-(5-羟基-4-(2-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-(5-羟基-4-(5-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
3-环戊基-3-(5-羟基-4-(6-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)丙腈；
2-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-2-环戊基乙酰氰化物；
3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(2-氧代环戊基)丙腈；
或前述任一种的药学上可接受的盐。
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