[发明专利]一种含有RSPO1的靶向给药系统及其制备与应用

权利要求书

1.一种RSPO1偶联载体分子，其结构式为：RSPO1-载体分子，所述RSPO1与载体分子之间通过共价键连接,所述RSPO1偶联载体分子的结构式为：RSPO1-linker-R，所述RSPO1与linker之间通过硫醚键连接，linker连接在所述RSPO1 N端第6位半胱氨酸的巯基上，所述linker与R之间通过共价键连接，所述RSPO1、linker、R之间的摩尔比为1：1：1，所述linker选自PEG、短肽、寡核苷酸中任一，所述R选自磷脂、脂肪酸、嵌段共聚物中任一。

2.根据权利要求1所述的RSPO1偶联载体分子，其特征在于，所述磷脂选自二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺、二油酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二月桂酰基磷脂酰乙醇胺、十七烷基酰磷脂酰乙醇胺、二芥酰基磷脂酰乙醇胺、氢化大豆磷脂酰乙醇胺、氢化蛋磷脂酰乙醇胺、大豆磷脂酰乙醇胺或蛋磷脂酰乙醇胺中之任一。

3.根据权利要求1所述的RSPO1偶联载体分子，其特征在于，所述脂肪酸选自C8酸辛酸、C10酸癸酸、C12酸月桂酸、C14酸肉豆蔻酸、C16酸棕榈酸、C18酸硬脂酸之任一。

4.根据权利要求1所述的RSPO1偶联载体分子，其特征在于，所述嵌段共聚物材料选自PLA、PLGA、PLG、Pluronic、PEO、PEI、PPO、PEG中的任一种或它们中两种或两种以上的复合物。

5.根据权利要求1所述的RSPO1偶联载体分子，其特征在于，所述聚乙二醇的分子量范围是400～8000Da。

6.根据权利要求1所述的RSPO1偶联载体分子，其特征在于，所述短肽选自Gn、(GGS)n、(GGGS)n、(GGGGS)n、RGD中的任一种。

7.根据权利要求1所述的RSPO1偶联载体分子，其特征在于，所述寡核苷酸的分子量范围是600-8000Da。

8.如权利要求1～7任一权利要求所述RSPO1偶联载体分子的制备方法，包括以下步骤：将RSPO1和载体分子linker-R通过共价键偶联反应制备即可。

9.如权利要求1～7任一权利要求所述RSPO1偶联载体分子在制备靶向给药载体或靶向给药系统中的用途。

10.一种靶向给药载体，含有如权利要求1～7任一权利要求所述RSPO1偶联载体分子。

11.根据权利要求10所述的靶向给药载体，其特征在于，所述靶向给药载体含有：RSPO1偶联载体分子以及药物载体粒子。

12.根据权利要求11所述的靶向给药载体，其特征在于，所述药物载体粒子表面有RSPO1。

13.根据权利要求11所述的靶向给药载体，其特征在于，每个所述药物载体粒子表面有5～10000个RSPO1。

14.根据权利要求11所述的靶向给药载体，其特征在于，所述药物载体粒子的粒径范围是10～1000nm。

15.根据权利要求11所述的靶向给药载体，其特征在于，所述药物载体选自脂质体、脂质纳米粒、聚合物纳米粒中的任意一种。