[发明专利]一种抗肿瘤化合物、其提取方法及其应用

说明书

本发明实施例公开了一种抗肿瘤化合物、其提取方法及其应用，该化合物具有通式(Ⅰ)或通式(Ⅱ)及其光学异构体的结构；本发明化合物及其组合物能有效地抑制激素非依赖性前列腺癌细胞、不同种类肾癌细胞以及人恶性黑色素瘤细胞的生长，提示本发明化合物及其组合物可作为治疗肿瘤的药物，具有良好的研究开发前景。

技术领域

本发明涉及一种化合物，特别地涉及从毛酸浆中提取的天然化合物、该化合物的提取方法、包含该化合物的药物组合物以及该化合物和该药物组合物在制备抗肿瘤药物中的用途。

背景技术

毛酸浆Physalis pubescens L.为茄科酸浆属一年生草本植物，在徐国钧主编的《中国药材学》中记载了毛酸浆的带宿萼果实作为灯笼草药用。毛酸浆性味酸平，入肺经，具有清热解毒、清咽利喉、利尿止血之功效。民间用于治疗急性咽炎效果显著。(徐国均.中国药材学.下册[M].北京:中国医药科技出版社。1996：1161-1162.)其传统功效与中医治疗前列腺癌所采用的“行瘀散结，通利水道”的方法恰好一致。

对酸浆属植物的化学研究结果表明，其中主要含有甾体、生物碱、黄酮、萜类等成分(邱莉.酸浆化学成分及其生物活性研究.沈阳药科大学博士学位论文.2007年.导师：邱峰)。酸浆属植物中含有的甾体类成分以withanolide类型为主，是一种含有28个碳原子的麦角甾内酯类化合物，具有抗肿瘤、杀寄生虫、抗菌、抗炎、免疫调节等多方面的药理活性。有研究报道，withanolide类化合物具有抗多种肿瘤细胞的作用：Physalins A和PhysalinsB可通过下调雄激素受体的表达和激活细胞凋亡从而有效抑制雄激素非依赖性前列腺癌细胞的生长(Han H.Y.；Qiu L.；Wang X.H.；et al.Biol.Pharm.Bull.2011,34(10)1584—1588)；withanolide类化合物可以选择性抑制肾上腺皮质癌细胞的生长(Subramanian,C.；Zhang,H.P.；Gallagher,R.；et al.World J.Surg.2014,38,1343–1352.)；Physalin A可以诱导纤维素肉瘤细胞以及人恶性黑色素瘤细胞的凋亡和自噬(He H.；Zang L.H.；FengY.S.；et al.Physalin A Induces Apoptotic Cell Death and Protective AutophagyinHT1080Human Fibrosarcoma Cells.Journal of Natural Products,2013,76,880–888；HeH.；Feng Y.S.；Zang L.H.；et al.Nitric oxide induces apoptosis and autophagy；autophagy down-regulates NO synthesis in physalin A-treated A375-S2humanmelanoma cells.Food and Chemical Toxicology,2014,71,128–135)等。

但迄今为止，国内外对毛酸浆的活性成分报道甚少，为探索这一具有药用价值的植物(即毛酸浆)是否具有抗肿瘤活性成分，发明人对毛酸浆中具有抗肿瘤的活性成分进行了研究。

发明内容

本发明首要目的在于提供毛酸浆植物中具有抗肿瘤的化合物，其提取方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明的又一目的在于提供包括上述化合物的组合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

本发明的目的通过下述技术方案实现：

本发明第一方面提供了一种抗肿瘤化合物，具有通式(Ⅰ)、通式(Ⅱ)或两者光学异构体的结构：