[发明专利]一种合成依匹哌唑的方法有效
| 申请号： | 201510993612.X | 申请日： | 2015-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN106916148B | 公开（公告）日： | 2021-07-06 |
| 发明（设计）人： | 王育胜;焦英陆;汪博宇;黄鲁宁;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12 |
| 代理公司： | 上海硕力知识产权代理事务所(普通合伙) 31251 | 代理人： | 郭桂峰 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 依匹哌唑 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种依匹哌唑(Brexpiprazole)的合成方法，其特征在于该方法包括如下步骤：(a)以式I化合物为原料与化合物A在碱存在下在非质子溶剂中经卤代反应 得到中间体II；(b)使中间体II与化合物III反应，即得到的依匹哌唑即化合物 IV，反应式如下：
上述各式中，X1和X2为卤素，X1，X2可以为相同或者不同的卤素；
其中碱的用量与化合物I的摩尔比为4～7倍；
其中所述碱选自有机碱和无机碱；无机碱选自：碳酸钾，氢氧化钠；有机碱选自：三乙胺，N，N-二异丙基乙胺，DBU；
其中非质子溶剂选自乙腈，甲苯，二氯甲烷，四氢呋喃，N-N-二甲基甲酰胺。
2.根据权利要求1所述的方法，其中化合物A选自：1，4-二氯丁烷，1，4-二溴丁烷，1-溴-4-氯丁烷。
3.根据权利要求1所述的方法，其中碱为碳酸钾。
4.根据权利要求1所述的方法，其中非质子溶剂的体积与化合物I重量比为5～20倍。
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