[发明专利]组织蛋白酶K抑制剂及其用途有效
| 申请号： | 201510995960.0 | 申请日： | 2015-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN106916091B | 公开（公告）日： | 2020-10-09 |
| 发明（设计）人： | 周平健;王晓军;阳传文;林继华;曹生田;杨新业;张英俊 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27;C07C255/46;C07C317/32;C07D311/04;C07D335/06;C07D307/82;C07D333/66;C07D333/62;C07D277/76;A61K31/402;A61K31/277;A61K31/382;A61K31/352 |
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| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 组织蛋白酶 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种化合物，其为式(I)所示化合物，或式(I)所示化合物的药学上可接受的盐，
其中，
R1为H、D、F、Cl或Br；
环E为以下子结构式：
其中，
各R3独立地为H、氧代(＝O)或甲基；
f为1、2或3；
各n1和r独立地为0、1、2或3；
各R2独立地为氟、氰基、硝基、二氟甲基、三氟甲基、四氢呋喃基、吡咯烷基、咪唑啉基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、-S(＝O)2CH3、-C(＝O)CH3或-C(＝O)OCH3，其中，所述的四氢呋喃基、吡咯烷基、咪唑啉基、哌啶基、哌嗪基和吗啉基独立任选地被一个或多个氧代(＝O)基团所取代；
n为1、2、3或4。
2.根据权利要求1所述的化合物，其包含以下其中之一的结构：
或其药学上可接受的盐。
3.一种药物组合物，包含权利要求1-2任意一项所述的化合物；其进一步包含药学上可接受的载体和媒介物的至少一种。
4.一种药物组合物，包含权利要求1-2任意一项所述的化合物；其进一步包含药学上可接受的赋形剂、稀释剂和辅剂的至少一种。
5.权利要求1-2任意一项所述的化合物或权利要求3-4任意一项所述的药物组合物在制备药物中的用途，其中，所述药物用于抑制组织蛋白酶的活性；其中，所述组织蛋白酶为组织蛋白酶K。
6.权利要求1-2任意一项所述的化合物或权利要求3-4任意一项所述的药物组合物在制备药物中的用途，其中，所述药物用于处理、治疗或减轻患者的骨质疏松、佩吉特氏病、骨更新异常增加、牙周疾病、牙损失、骨折、类风湿性关节炎、骨关节炎、假体周围骨质溶解、骨生成不完全、转移性骨疾病、恶性高钙血症或多发性骨髓瘤疾病。
7.权利要求1-2任意一项所述的化合物或权利要求3-4任意一项所述的药物组合物在制备药物中的用途，其中，所述药物用于处理、治疗或减轻患者的组织蛋白酶依赖性疾病。
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