[发明专利]用于眼部病症的补体抑制素和其类似物

权利要求书

1.一种包含有效量的补体抑制素类似物的组合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗年龄相关性黄斑变性ARMD患者中具有脉络膜新生血管CNV的患者或具有发展CNV的风险的患者，其中所述补体抑制素类似物包含环肽，所述环肽具有SEQ ID NO:8所示的补体抑制素的氨基酸序列并具有以下2或3个取代，其中所述环肽：

(1)相对于补体抑制素序列，在位置4具有酪氨酸、色氨酸、2-萘丙氨酸2-NaI、1-萘丙氨酸1-NaI、2-茚满基甘氨酸2-Igl、二氢色氨酸Dht、4-苯甲酰基-L-苯丙氨酸Bpa、β-3-苯并噻吩基-L-丙氨酸Bta、1-甲基色氨酸或5-甲基色氨酸；

(2)相对于补体抑制素序列，在位置9具有Ala或2-氨基丁酸2-Abu；以及

(3)相对于补体抑制素序列，在位置7具有色氨酸或5-氟色氨酸；

其中所述组合物经玻璃体内投予，以及

其中所述环肽是通过键环化的，其中所述键是位于对应于补体抑制素序列的位置2和位置12的氨基酸之间。

2.根据权利要求1所述的用途，其中在补体抑制素序列中被取代的至少1个氨基酸被非标准氨基酸替代。

3.根据权利要求1或2所述的用途，其中所述补体抑制素类似物相对于补体抑制素序列，在位置4具有1-甲基色氨酸。

4.根据权利要求1或2所述的用途，其中所述补体抑制素类似物相对于补体抑制素序列，在位置9具有Ala。

5.根据权利要求1或2所述的用途，其中所述环肽由SEQ ID NO:25所示的氨基酸序列组成。

6.根据权利要求1或2所述的用途，其中所述环肽在N末端乙酰化，在C末端酰胺化，或同时在N末端乙酰化并在C末端酰胺化。