[发明专利]一种福多司坦的制备方法在审
| 申请号： | 201511002173.8 | 申请日： | 2015-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN105461603A | 公开（公告）日： | 2016-04-06 |
| 发明（设计）人： | 王宁宁;苗华明;梁松军;何田 | 申请（专利权）人： | 威海迪素制药有限公司;威海迪嘉制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C319/14 | 分类号： | C07C319/14;C07C323/58 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 264205 山东省威海市经区崮*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 福多司坦 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种福多司坦的制备方法，其特征在于，以水作溶剂，碱性条件下，L-半胱氨酸与氧杂环丁烷反应制备福多司坦。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，维持碱性条件所用的碱选自无机碱，优选氢氧化钠，氢氧化钾，碳酸钾或碳酸钠，更优选氢氧化钠。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，L-半胱氨酸：水：无机碱的投料质量比为1：5-10：0.2-0.45。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，L-半胱氨酸与氧杂环丁烷的投料摩尔比为1:1.1-2，优选1:1.3。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，反应温度优选30-60℃，更优选40-50℃。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，室温条件下，将L-半胱氨酸溶于一定量水后，加入无机碱，低温下滴加氧杂环丁烷，滴毕升至室温搅拌一定时间，再升温至40-50℃搅拌一定时间，冷却至室温，用盐酸调节pH至6，减压蒸馏至原溶剂量的1/6-1/10，热过滤后加入乙醇析晶；得到的固体再用乙醇重结晶，烘干即为成品福多司坦。
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