[发明专利]一种三氟甲基化酮的还原胺化反应制备三氟乙胺衍生物的方法在审
申请号: | 201511004469.3 | 申请日: | 2015-12-26 |
公开(公告)号: | CN105503818A | 公开(公告)日: | 2016-04-20 |
发明(设计)人: | 王雷;林旭锋 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07D333/20 | 分类号: | C07D333/20;C07C213/00;C07C217/84 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人: | 韩介梅 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 甲基化 还原 反应 制备 乙胺 衍生物 方法 | ||
1.一种三氟甲基化酮的还原胺化反应制备三氟乙胺衍生物方法,其步骤是以三氟甲基化酮和对甲氧基苯胺为原料,以有机氢供体为还原剂,在酸性催化剂和无水硫酸镁存在下,在有机溶剂中,在50~110℃反应12~36小时,通过纯化过程得到三氟乙胺衍生物;三氟甲基化酮、对甲氧基苯胺、有机氢供体、酸性催化剂和无水硫酸镁之间的摩尔比为1:1:1~1.2:0.1~2:0.5~2;
反应式为:
式中:R选自芳基、杂芳基、取代的芳基或取代的杂芳基;所述取代的芳基或杂芳基上的取代基是卤素、硝基、三氟甲基、芳基、C1~C4的烷基或C1~C4的烷氧基。
2.根据权利要求1所述的三氟甲基化酮的还原胺化反应制备三氟乙胺衍生物方法,其特征在于所说的有机氢供体为如下结构的化合物:
。
3.根据权利要求1所述的三氟甲基化酮的还原胺化反应制备三氟乙胺衍生物方法,其特征在于所说的酸性催化剂为对甲基苯磺酸、苯磺酸、三氟乙酸、大孔强酸型阳离子交换树脂、磷酸或磷酸二苯酯。
4.根据权利要求1所述的三氟甲基化酮的还原胺化反应制备三氟乙胺衍生物方法,其特征在于所说的有机溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈、2-甲基四氢呋喃或二氯乙烷。
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