[发明专利]7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸的合成方法在审
| 申请号： | 201511006886.1 | 申请日： | 2015-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN105440041A | 公开（公告）日： | 2016-03-30 |
| 发明（设计）人： | 于凌波;李红;毛延军;唐小伍;钱国磊;郭泽民;何米娜;蒋欣欣;鲍薇泽;吴东平;袁超伟;周强;胡浩;尚慕宏;马汝建 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 丁基 乙基 甲基 咪唑 吡嗪 二羧酸 合成 方法 | ||
1.一种7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸的合成方法，其特征是包括以下步骤：采用2步法合成，第一步以常规原料3-甲基吡嗪2-胺为起始原料通过与溴代丙酮酸乙酯反应得到季铵盐，季铵盐然后在乙醇中回流得到乙基-8-甲基咪唑[1,2-a]吡嗪-二羧酸；第二步，乙基-8-甲基咪唑[1,2-a]吡嗪-二羧酸在钯催化下氢化吡嗪环，然后上BOC保护生成7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸。
2.根据权利要求1所述的7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸的合成方法，其特征是所述第一步反应中，3-甲基吡嗪2-胺与溴代丙酮酸乙酯在乙二醇二甲醚中室温反应，回流反应温度为85℃。
3.根据权利要求1所述的7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸的合成方法，其特征是：第一步反应结束后应在0℃搅拌一个小时。
4.根据权利要求1所述的7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸的合成方法，其特征是：所述第二步反应，乙基-8-甲基咪唑[1,2-a]吡嗪-二羧酸在乙醇溶液中钯催化氢化吡嗪环反应温度为50℃，上Boc保护时，二氯甲烷与水做溶剂，碳酸钠做碱，反应温度为25℃。
5.根据权利要求1所述的7-叔丁基-2-乙基-8-甲基-5,6-二氢咪唑[1,2-a]吡嗪-2,7（8H）-二羧酸的合成方法,其特征是：第二步反应控制加入碳酸钠的温度为0℃。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司，未经上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201511006886.1/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
