[发明专利]一种原花青素类化合物Catechin的合成方法

权利要求书

1.一种原花青素类化合物Catechin的合成方法，其特征在于，包括以下合成步骤（见 附图）：

a)以已知的反式咖啡酸为原料，经过苄基保护反应，合成O-Bz咖啡酸；

b)O-Bz咖啡酸经过酯还原反应，合成烯丙醇；

c)烯丙醇经过Sharpless双羟基化反应，合成三羟基化合物；

d)三羟基化合物经过选择性磺酰化反应合成磺酸酯；

e)磺酸酯经过O-Ts离去反应，合成三元环氧；

f)三元环氧经过羟基mitsunobu反应，合成O-Ph环氧；

g)O-Ph环氧经过成环反应，合成O-BzCatechin；

h)O-BzCatechin经过钯碳脱保护反应，合成原花青素类化合物Catechin。

2.根据权利要求1所述的反式咖啡酸的苄基保护反应优先选择碳酸钾为碱，N,N-二甲 基甲酰胺为反应溶剂，室温反应条件，反应时间为18小时。

3.根据权利要求1所述的O-Bz咖啡酸的酯还原反应优先选择DIBAL-H为还原剂，甲苯为 反应溶剂，反应温度为-78℃。

4.根据权利要求1所述的烯丙醇的Sharpless双羟基化反应反应优先选择水、叔丁醇为 混合溶剂，甲基磺酰胺为促进剂，反应温度为0℃。

5.根据权利要求1所述的三羟基化合物选择性磺酰化反应，优先选择Et3N为碱，二氯甲 烷为溶剂，反应温度为室温。

6.根据权利要求1所述的磺酸酯的O-Ts离去反应优先选择碳酸钾为碱，甲醇为溶剂，室 温反应条件。

7.根据权利要求1所述的三元环氧的羟基mitsunobu反应优先选择四氢呋喃为溶剂，在 室温条件下超声反应。

8.根据权利要求1所述的O-Ph环氧的成环反应优先选择1，2-二氯乙烷为溶剂，反应温 度为50℃。

9.根据权利要求1所述的O-BzCatechin的钯碳脱苄基反应优先选择乙酸乙酯，水混合 溶剂，反应温度为室温。