[发明专利]一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法有效
| 申请号： | 201511007531.4 | 申请日： | 2015-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN105399668B | 公开（公告）日： | 2018-11-16 |
| 发明（设计）人： | 王瑞霞;张涛;王新军;梅天宝;王华栋;吴步云;王现金;崔浩;罗琦;朱慧峰;朱超越 | 申请（专利权）人： | 开封制药（集团）有限公司;辅仁药业集团有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 475000*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 一锅 制备 索拉菲尼 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种“一锅法”制备索拉菲尼的方法，其特征在于：通过如下方式实现：
将4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺、对氨基苯酚和4-氯-3-三氟甲基苯基异氰酸酯或4-氯-3-三氟甲基苯胺基甲酸苯酯或N-（4-氯-3-三氟甲基苯基）-1H-咪唑-1-酰胺或N-氯甲酰基-4-氯-3-三氟甲基苯胺和有机溶剂一次性加入反应釜中，先在20~30℃温度下开始第一阶段的反应，反应2-3小时；然后，再加入无机碱或有机碱，升温60~90℃，进行第二阶段的反应，6-9小时；
所述的无机碱选自NaOH, KOH, Na2CO3, K2CO3, NaH；所述的有机碱选自甲醇钠，甲醇钾，乙醇钠，乙醇钾，叔丁醇钠，叔丁醇钾；
所述的有机溶剂选自乙腈，N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基乙酰胺，二甲亚砜，六甲基磷酰胺，N-甲基吡咯烷酮，三乙胺中的一种或几种组成的混合物。
2.如权利要求1所述的“一锅法”制备索拉菲尼的方法，其特征在于：
所述无机碱选自Na2CO3 或K2CO3；所述有机碱选自甲醇钠或叔丁醇钠。
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