[发明专利]一种咖啡因类抗癌药物在审
申请号: | 201511010517.X | 申请日: | 2015-12-30 |
公开(公告)号: | CN105749284A | 公开(公告)日: | 2016-07-13 |
发明(设计)人: | 王淦 | 申请(专利权)人: | 济南鲁拓生物制药有限公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61K33/24;A61K31/522;A61P35/00;A61K31/282 |
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地址: | 250000 山东省济南市高新区综合保*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 咖啡因 抗癌 药物 | ||
技术领域
本发明涉及抗癌药物技术领域,具体是一种咖啡因类抗癌药物。
背景技术
铂类抗肿瘤药物(如顺铂、卡铂)广泛应用于各类肿瘤的治疗,是世界卫生组织(WTO)推荐的肿瘤治疗首选药物之一。但此类药物在肿瘤治疗中所面临着许多问题。其中最大的挑战是多数病人在治疗过程中很快产生肿瘤细胞对此药物的抗药性并最终造成治疗的失败。因此如何提高此类药物对肿瘤细胞的杀伤效率及降低肿瘤细胞的抗药性成为铂类抗癌药物在肿瘤治疗中所必需面对的一个非常棘手的问题。铂类抗肿瘤药物杀伤肿瘤细胞的分子机理主要是通过造成细胞内DNA损伤(DNA链内与链间交联)进而诱导肿瘤细胞的有序性凋亡(Apoptosis)。而肿瘤细胞可通过诱导细胞周期的阻滞(cellcyclearrest)从而抑制细胞有序性凋亡信号途径的激活并提供细胞内DNA损伤修复所需的时间,降低或彻底消除铂类抗肿瘤药物对肿瘤细胞的杀伤效率并增强其抗药性。许多研究证明ATR激酶的活化对启动细胞周期阻滞途径至关重要,而ATR激酶可进一步激活相关的蛋白分子(如p53,CHK1),从而导致细胞周期的阻滞。我们的研究结果表明顺铂可激活细胞内ATR激酶。国际医药界投入大量人力物力寻找可抑制ATR激酶的新型抗癌药物以提高铂类抗肿瘤药物。
发明内容
本发明的目的在于提供一种提高肿瘤病人的治愈率和生活质量,降低肿瘤细胞对铂类抗肿瘤药物抗药性的咖啡因类抗癌药物。
为实现上述目的,本发明提供如下技术方案:
一种咖啡因类抗癌药物,包括咖啡因和铂类抗肿瘤药物,所述咖啡因和铂类抗肿瘤药物的重量比为(50-200):(37-222),同时使用。
作为本发明进一步的方案:所述铂类抗肿瘤药物包括顺铂或卡铂。
作为本发明进一步的方案:所述咖啡因制备成注射液制剂,通过皮下或者静脉注射使用。
作为本发明进一步的方案:所述咖啡因通过与有效成分及添加剂搅拌混匀后制备成片剂型或饮料型产品,通过口服或者饮用给药。
作为本发明进一步的方案:所述咖啡因和铂类抗肿瘤药物的重量比为50:37。
作为本发明进一步的方案:所述咖啡因和铂类抗肿瘤药物的重量比为100:92.5。
作为本发明进一步的方案:所述咖啡因和铂类抗肿瘤药物的重量比为200:222。
与现有技术相比,本发明的有益效果是:本发明可显著提高铂类抗肿瘤药物对肿瘤细胞的杀伤效率,从而提高肿瘤病人的治愈率和生活质量。同时本发明可以降低肿瘤细胞对铂类抗肿瘤药物的抗药性。
附图说明
图1为咖啡因在顺铂所诱导的肺癌细胞凋亡中的作用。
图2为咖啡因和顺铂对HTB182和CRL5985肺癌细胞细胞周期的影响。
具体实施方式
下面将结合本发明实施例中的附图,对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述,显然,所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例,而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例,本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例,都属于本发明保护的范围。
实施例1
本发明实施例中,一种咖啡因类抗癌药物,包括咖啡因和铂类抗肿瘤药物,所述咖啡因和铂类抗肿瘤药物的重量比为50:37。
实施例2
一种咖啡因类抗癌药物,包括:咖啡因和铂类抗肿瘤药物。其中咖啡因和铂类抗肿瘤药物的重量比为50:92.5。
实施例3一种咖啡因类抗癌药物,包括:咖啡因和铂类抗肿瘤药物。其中咖啡因和铂类抗肿瘤药物的重量比为50:222。
实施例4一种咖啡因类抗癌药物,包括:咖啡因和铂类抗肿瘤药物。其中咖啡因和铂类抗肿瘤药物的重量比为100:37。
实施例5一种咖啡因类抗癌药物,包括:咖啡因和铂类抗肿瘤药物。其中咖啡因和铂类抗肿瘤药物的重量比为100:92.5。
实施例6一种咖啡因类抗癌药物,包括:咖啡因和铂类抗肿瘤药物。其中咖啡因和铂类抗肿瘤药物的重量比为100:222。
实施例7一种咖啡因类抗癌药物,包括:咖啡因和铂类抗肿瘤药物。其中咖啡因和铂类抗肿瘤药物的重量比为200:37。
实施例8一种咖啡因类抗癌药物,包括:咖啡因和铂类抗肿瘤药物。其中咖啡因和铂类抗肿瘤药物的重量比为200:92.5。
实施例9一种咖啡因类抗癌药物,包括:咖啡因和铂类抗肿瘤药物。其中咖啡因和铂类抗肿瘤药物的重量比为200:222。
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