[发明专利]包含GLP-1受体激动剂和胰高血糖素受体激动剂的组合物及其用途有效
申请号: | 201511017796.2 | 申请日: | 2015-12-29 |
公开(公告)号: | CN106938050B | 公开(公告)日: | 2021-08-24 |
发明(设计)人: | 徐敏;吕玮;张映辉;罗小苏 | 申请(专利权)人: | 派格生物医药(苏州)股份有限公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61K38/17;A61K38/26;A61K47/60;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;卢蓓 |
地址: | 215000 江苏省苏州市工业园*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 glp 受体 激动剂 血糖 组合 及其 用途 | ||
1.一种有效成分由药物有效量的GLP-1受体激动剂和胰高血糖素受体激动剂组成的药物组合物,其中所述GLP-1受体激动剂和所述胰高血糖素受体激动剂分别独立地与亲水性聚合物形成缀合物;
所述亲水性聚合物是聚乙二醇(PEG);所述聚乙二醇的分子量为21kDa至29kDa;
其中所述GLP-1受体激动剂和所述胰高血糖素受体激动剂的摩尔比为1:1至1:15;
其中所述GLP-1受体激动剂为PB-105;其中所述胰高血糖素受体激动剂为PB-740或PB-741;
PB-105的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示;
PB-740的氨基酸序列如SEQ ID NO:5所示;
PB-741的氨基酸序列如SEQ ID NO:6所示,并且其中第24位谷氨酰胺的侧链-CO-NH2被修饰成-CO-NH-CH2CH2-SH。
2.如权利要求1所述的药物组合物,其中所述组合物还包含药学上可接受的载体。
3.如权利要求1或2所述的药物组合物在制备用于抑制对象食欲、降低血清总胆固醇含量、降低肝脏中甘油三酯含量的药物中的用途。
4.如权利要求1或2所述的药物组合物在制备用于预防或治疗非酒精性脂肪性肝病、减肥、降脂、降血糖的药物中的用途。
5.药盒,其包含权利要求1或2所述的药物组合物以及任选地包含使用说明书。
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