[发明专利]取代的N-苯基吗啉类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201511020307.9 | 申请日： | 2015-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN106928162B | 公开（公告）日： | 2022-04-08 |
| 发明（设计）人： | 郭涛;吴勇 | 申请（专利权）人： | 韶远科技（上海)有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/073 | 分类号： | C07D295/073;C07D295/155 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 201318 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 苯基 吗啉类 化合物 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种取代的N-苯基吗啉类化合物的合成方法，其特征在于在无溶剂条件下，以取代苯胺和2-氯乙基醚在碱作用下直接加热关环得到N-苯基吗啉，如下式I所示：
式中，R1选自于氟、氯、溴、碘或C1～C3烷基；
R2选自于氢、氟、氯、溴、碘、COOEt或COOMe；
R3选自于氢、氟、氯、溴或碘；
R4选自于氢、氟、氯、溴、碘、COOEt或COOMe；
R5选自于氢、氟、氯、溴、碘或C1～C3烷基；
所述加热关环反应温度为130℃～180℃，所述的2-氯乙基醚用量为每1g所述的取代苯胺相应使用3ml～10ml；
所述的碱选自于三乙胺、二异丙基胺、二异丙基乙基胺、N，N-二甲基苯胺、N，N-二乙基苯胺、吡啶、浓度为5w/w％～10w/w％DMAP的吡啶溶液和浓度为5w/w％～10w/w％DMAP的三乙胺溶液之一种或几种；
所述的取代苯胺与所述碱的摩尔比为1∶2～5。
2.根据权利要求1所述的取代的N-苯基吗啉类化合物的合成方法，其特征在于所述的取代苯胺与所述碱的摩尔比为1∶2～3。
3.根据权利要求1所述的取代的N-苯基吗啉类化合物的合成方法，其特征在于所述的2-氯乙基醚用量为每1g所述的取代苯胺相应使用5ml～10ml。
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