[发明专利]南蛇簕在制备治疗阿尔兹海默病药物方面的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及南蛇簕的新用途，特别是南蛇簕醇提取物的新用途，即在制备治疗阿尔兹 海默病药物方面的新用途。

技术背景

阿尔茨海默病(AD)发生于老年和老年前期，是老年期痴呆中最常见的类型之一，以 进行性认知功能障碍和行为损害为特征的中枢神经系统退行性病变，其病理表现为脑体积 缩小和脑重量减轻,脑沟加深、变宽，脑回萎缩，颞叶特别是海马区萎缩。临床表现为记忆 障碍、失语、失用、失认、视空间能力损害、抽象思维和计算力损害、人格和行为改变。 疾病缓慢进展，出现锥体系及锥体外系症状，最终丧失运动能力，多死于肺部及泌尿系感 染。

目前研究提出AD发病机制学说有：胆碱能功能低下假说、炎症或免疫假说、基因突 变假说、淀粉样蛋白假说、氧化应激及兴奋性毒性假说和凋亡假说等。淀粉样蛋白假说是 目前公认的AD发生的最主要原因。该学说认为，沉积在神经元周围的β淀粉样蛋白 (βamyloidbetapeptide，Aβ)通过诱导细胞凋亡造成AD神经元丢失，Aβ分子的β片层 结构可以促进Aβ聚集成不溶性纤维，不易被蛋白酶降解，进一步形成极难溶的沉淀，由 此生成老年斑，淀粉样斑块部位氧化应激升高而造成老化损伤，这种经毒性损伤会促使老 年痴呆症出现特征性病理变化。形成这种变化的直接原因是β淀粉样蛋白的过度表达。目 前针对Aβ的神经毒作用的防治措施主要有以下几方面：减少Aβ的产生；促进Aβ的降解 和清除；防止Aβ的聚集和沉积；抗氧化应激等。

南蛇簕为苏木科云实属植物喙荚云实CaesalpiniaminaxHance的干燥藤茎。能清热解 暑，消肿，止痛，止痒。用于感冒发热，风湿性关节炎；外用治跌打损伤，骨折，疮疡肿 毒，皮肤瘙痒，毒蛇咬伤。

南蛇簕的药理作用包括：抗病毒、抗肿瘤、治疗带状疱疹、抗蛇毒、镇痛抗炎。目前， 未见有南蛇簕在治疗阿尔兹海默病方面的文献报道。

发明内容

本发明的目的是提供南蛇簕在制备治疗阿尔兹海默病药物方面的新用途；

本发明的另一目的是提供南蛇簕醇提取物在制备治疗阿尔兹海默病药物方面的新用 途；

本发明的另一目的是提供南蛇簕醇提取物的制备方法。

本发明的目的是通过下列的技术方案实现的：

本发明原料来源：

南蛇簕为苏木科云实属植物喙荚云实CaesalpiniaminaxHance的干燥藤茎。收载与广 西壮族自治区壮药质量标准第二卷，味苦，凉，功能清热解暑，消肿，止痛，止痒。用于 感冒发热，风湿性关节炎；外用治跌打损伤，骨折，疮疡肿毒，皮肤瘙痒，毒蛇咬伤。

发明人在研究阿尔兹海默病的治疗过程中发现，南蛇簕醇提取物表现出能抑制痴呆小 鼠脑内β淀粉样蛋白的表达，减少自由基对神经的损伤，实现了对阿尔兹海默氏病病理进 程的干预和病理症状的显著改善，从而有效治疗阿尔兹海默病。

AD发病机理复杂，Aβ生成与活性氧产生之间具有明显相互促进效应。脑老化过程中， 神经细胞膜不饱和脂肪酸被氧化产生大量自由基，损伤神经细胞，Aβ聚集成不溶性纤维， 沉淀，生成老年斑，淀粉样斑块部位氧化应激升高。SOD是机体清除自由基的重要酶类， 其作用主要是催化生物氧化产生超氧自由基，清除并阻止由氧自由基引发的自由基连锁反 应。MDA是自由基对生物细胞膜损伤的主要代谢产物，能使生物膜变性、坏死，使DNA 发生突变、交链，同时使SOD活性降低，而造成自由基连锁反应的恶性循环。在研究中发 现，南蛇簕醇提取物能明显抑制D-半乳糖所致的痴呆小鼠脑组织MDA含量的增加，能提高 痴呆小鼠脑组织的SOD活性，抑制痴呆小鼠脑内β淀粉样蛋白的表达，表明南蛇簕醇提取 物对AD小鼠病理变化具有明显的改善作用。

本发明专利临床应用的安全性较高，在治疗阿尔兹海默病的药物治疗中不失为一种好 药，其拓宽了治疗阿尔兹海默病的新方法，同时为患者解决了现有技术治疗阿尔兹海默病 时出现的不良反应。

因此，申请人提供南蛇簕、南蛇簕醇提取物能够用于治疗阿尔兹海默病药物方面的新 用途。

本发明还公开了南蛇簕醇提取物在制备治疗阿尔兹海默病药物的应用，所述南蛇簕醇 提取物的制备包括以下步骤：

取南蛇簕，加浓度为30％-95％的乙醇加热回流提取1-3次，每次加入药材重量6-15倍 的乙醇，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩，真空干燥，得南蛇簕 醇提取物。